[发明专利]三环阻转异构体化合物有效
申请号: | 201580070254.3 | 申请日: | 2015-10-23 |
公开(公告)号: | CN107108555B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | S·H·沃特森;A·J·帝本;S·阿哈默德 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/538;A61K31/4725;A61K31/553;A61K31/5415;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P11/06 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环阻转异构体 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其盐
其中:
两条虚线表示两个单键或两个双键;且仅当所述两条虚线为两个单键时存在R1b;
X为:
(i)当两条虚线表示两个单键时,CR2aR2b或NR2b;或
(ii)当两条虚线表示两个双键时,CR2a或N;
Q为:
R1a为H、-CN、-CF3、-CH3、-CR6aR6bOH、-CH2CH2OH、-CH(OH)CH2OH、-CH2CH2F、-NHR7或-C(O)NR8aR8b;
R1b,当存在时,为H或-CH3,条件是如果R1a为H,则R1b也为H;
R2a为H、F或Cl,条件是如果R1a不为H,则R2a为H;
R2b,当存在时,与R2a相同;
R3为F或Cl;
R4为H、F、Cl、-OCH3或-OCF3;
R5为-CN或-C(O)CH=CH2;
R6a和R6b独立地为H或-CH3;
R7为C1-4烷基;且
R8a和R8b独立地为H或-CH3。
2.权利要求1的化合物或其盐,其中:
X为:
(i)当两条虚线表示两个单键时,CR2aR2b;或
(ii)当两条虚线表示两个双键时,CR2a。
3.权利要求1的化合物或其盐,其中:
X为:
(i)当两条虚线表示两个单键时,NR2b;或
(ii)当两条虚线表示两个双键时,N。
4.权利要求1的化合物或其盐,其中:
R1a为H、-CF3或-C(CH3)2OH;
R1b为H;
R2a为H或F,条件是如果R1a不为H,则R2a为H;
R2b,当存在时,与R2a相同;
R3为F;且
R4为H。
5.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Ia)的结构:
6.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Ib)的结构:
7.权利要求1的化合物或其盐,其中:
Q为:
8.权利要求1的化合物或其盐,其中:
Q为:
9.权利要求1的化合物或其盐,其中:
Q为:
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