[发明专利]三环阻转异构体化合物有效

专利信息
申请号: 201580070254.3 申请日: 2015-10-23
公开(公告)号: CN107108555B 公开(公告)日: 2020-12-01
发明(设计)人: S·H·沃特森;A·J·帝本;S·阿哈默德 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D413/04;C07D417/04;C07D471/04;A61K31/4709;A61K31/538;A61K31/4725;A61K31/553;A61K31/5415;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/06;A61P11/06
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 三环阻转异构体 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其盐

其中:

两条虚线表示两个单键或两个双键;且仅当所述两条虚线为两个单键时存在R1b

X为:

(i)当两条虚线表示两个单键时,CR2aR2b或NR2b;或

(ii)当两条虚线表示两个双键时,CR2a或N;

Q为:

R1a为H、-CN、-CF3、-CH3、-CR6aR6bOH、-CH2CH2OH、-CH(OH)CH2OH、-CH2CH2F、-NHR7或-C(O)NR8aR8b

R1b,当存在时,为H或-CH3,条件是如果R1a为H,则R1b也为H;

R2a为H、F或Cl,条件是如果R1a不为H,则R2a为H;

R2b,当存在时,与R2a相同;

R3为F或Cl;

R4为H、F、Cl、-OCH3或-OCF3

R5为-CN或-C(O)CH=CH2

R6a和R6b独立地为H或-CH3

R7为C1-4烷基;且

R8a和R8b独立地为H或-CH3

2.权利要求1的化合物或其盐,其中:

X为:

(i)当两条虚线表示两个单键时,CR2aR2b;或

(ii)当两条虚线表示两个双键时,CR2a

3.权利要求1的化合物或其盐,其中:

X为:

(i)当两条虚线表示两个单键时,NR2b;或

(ii)当两条虚线表示两个双键时,N。

4.权利要求1的化合物或其盐,其中:

R1a为H、-CF3或-C(CH3)2OH;

R1b为H;

R2a为H或F,条件是如果R1a不为H,则R2a为H;

R2b,当存在时,与R2a相同;

R3为F;且

R4为H。

5.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Ia)的结构:

6.权利要求1的化合物或其盐,其中所述化合物具有式(Ib)的结构:

7.权利要求1的化合物或其盐,其中:

Q为:

8.权利要求1的化合物或其盐,其中:

Q为:

9.权利要求1的化合物或其盐,其中:

Q为:

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