[发明专利]作为LpxC抑制剂的异噁唑异羟肟酸化合物有效
| 申请号: | 201580066726.8 | 申请日: | 2015-12-15 |
| 公开(公告)号: | CN107001295B | 公开(公告)日: | 2021-02-02 |
| 发明(设计)人: | 傅继平;金仙明;S·卡鲁;G·拉波恩特;A·M·马德拉;Z·K·斯威尼 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D261/08 | 分类号: | C07D261/08;C07D413/12;A61K31/42;A61K31/422;A61P31/04 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 lpxc 抑制剂 异噁唑异羟肟 酸化 | ||
1.式(I)化合物或其可药用的盐:
其中:
X为–NH-,R1为–CH(OH)-Y;
或者
X为–CH2-,R1为–CH(OH)-Y或–SO2R2,其中R2为C1-C3烷基;
R3为H或卤素;
Y选自含有1-3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5-元杂芳基环和苯基,每个Y任选被1-3个R4取代;
每个R4独立选自卤素、C1-3烷基和C3-6环烷基,其中所述C1-3烷基和C3-6环烷基各自任选被至多三个选自卤素、CN和-OH的基团取代;
L为–C≡C-或–CR5=CR5-;
R5在任何情况下独立选自H、卤素和甲基;
并且
Z为C1-C4烷基或C3-C6环烷基,
并且Z任选被至多三个选自下列的基团取代:卤素、C1-4烷氧基、C1-4卤代烷氧基、CN和C1-4烷基,所述C1-4烷基任选被1-3个选自下列的基团取代:卤素、羟基、氨基、CN和C1-3烷氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R1为–CH(OH)-Y。
3.权利要求1的化合物,其中R1为–SO2R2。
4.权利要求1的化合物,其中X为–CH2-。
5.权利要求2的化合物,其中X为–CH2-。
6.权利要求3的化合物,其中X为–CH2-。
7.权利要求1的化合物,其中X为–NH-。
8.权利要求2的化合物,其中X为–NH-。
9.权利要求2的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
10.权利要求4的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
11.权利要求5的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
12.权利要求6的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
13.权利要求7的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
14.权利要求8的化合物,其中Y为异唑基,任选被1或2个R4取代。
15.权利要求9的化合物,其中Y为
16.权利要求10的化合物,其中Y为
17.权利要求13的化合物,其中Y为
18.权利要求1-17中任一项的化合物,其中L为–C≡C-。
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