[发明专利]吡咯并嘧啶化合物有效
| 申请号： | 201580066687.1 | 申请日： | 2015-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN107001378B | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 祝力;校登明;胡远东;戴丽光;段小伟;孙颖慧;彭勇;孔凡胜;罗鸿;韩永信;杨玲;王善春 | 申请（专利权）人： | 正大天晴药业集团股份有限公司;首药控股（北京）有限公司;连云港润众制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61P35/00 |
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| 地址： | 222062 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡咯并嘧啶 药物化学领域 立体异构体 药物组合物 激酶 可接受 介导 申请 制备 疾病 治疗 | ||
1.如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐：
其中，
R1选自-NR7R8；R2选自H；
所述R7和R8各自独立地选自H、或C1～4烷基；
R3选自H；
R4选自氰基；以及
R5和R6选自H。
2.根据权利要求1所述的式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其中，所述R7和R8各自独立地选自H、或乙基。
3.根据权利要求1所述的式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其中，所述R1选自-NH2、-NHC2H5、或-N(C2H5)2。
4.根据权利要求1所述的式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其选自：
5.根据权利要求1所述的式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其中所述化合物由下式Ia表示
其中，所述R7和R8各自独立地选自H、甲基、乙基、或丙基。
6.根据权利要求5所述的式Ia所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其中，所述R7选自H，所述R8选自甲基、乙基、或丙基。
7.根据权利要求5所述的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其选自：
8.根据权利要求5所述的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其选自：
9.根据权利要求5所述的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐，其选自：
10.用于治疗两面神激酶介导的疾病的权利要求1-9中任一项所述的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐。
11.药物组合物，其包含权利要求1-9中任一项所述的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
12.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐或者权利要求11所述的药物组合物在制备治疗两面神激酶介导的疾病的药物中的用途。
13.根据权利要求12所述的用途，其中所述两面神激酶介导的疾病为肿瘤。
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