[发明专利]用于生产阿焦烯的方法

说明书

本发明涉及通过聚合物基质从大蒜素生产阿焦烯的方法，该方法包括以下步骤：在预定温度范围加热大蒜素或大蒜素溶液，使得至少一部分大蒜素转化为阿焦烯以形成阿焦烯溶液；从阿焦烯溶液中分离出阿焦烯；其中，通过聚合物基质进行加热或分离步骤中的至少一个。通过聚合物基质从大蒜素生产阿焦烯的方法进一步包括在聚合物基质内或外进行加热步骤之前将大蒜素或大蒜素溶液保留在聚合物基质上的步骤。本发明还涉及通过所述方法获得的阿焦烯或含阿焦烯的组合物。

技术领域

本发明涉及一种生产阿焦烯和含阿焦烯的组合物的方法。更具体地，本发明涉及通过固相聚合物基质从大蒜素生产阿焦烯的方法，以及包含通过所述方法获得的阿焦烯的组合物。

背景技术

大蒜(也称Allium sativum)，是葱属的一种，在世界各地被广泛用作烹饪草药或营养食品。已经有许多归因于大蒜的医学性质用于治疗或预防各种代谢紊乱或感染。数千年来也被用于民间医学。

大蒜以其新鲜或破碎的形式含有各种类型的衍生物，其包括赋予其独特气味和味道的含硫化合物和非含硫化合物。据认为大蒜素是大蒜的主要化学成分之一，其是大蒜的大部分气味和生物活性的原因。大蒜素是一种化学不稳定的无色至草色的油，通过蒜氨酸酶由其前体蒜氨酸[(+)(S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜)]转化而来。完整的蒜瓣不含大蒜素，而是其无味的前体蒜氨酸。由于发现蒜氨酸和蒜氨酸酶在蒜瓣的不同隔区，大蒜素只能在切割或破碎蒜瓣释放蒜氨酸酶并使其与蒜氨酸接触时转化为大蒜素。大蒜素是不稳定和挥发性的，并且取决于其转化的介质自然转化为大约15种不同的代谢物。这些代谢产品包括二烯丙基二硫化物、二烯丙基三硫化物、乙烯基二噻英(dithiin)以及阿焦烯等。EP1404853 A1中描述了以高产率和产量制备大蒜素的方法，将其部分内容通过引用并入本文。

阿焦烯是重要的大蒜代谢物之一，其目前为包括人类和动物药物在内的许多研究领域所关注。本领域已经记载，阿焦烯具有广泛的药用性质，包括抗氧化剂、抗血栓形成剂、广谱抗菌剂、预防酵母菌感染、和抑制基因控制群体感知活性。然而，用于这些目的的阿焦烯的研究和由此的应用已经减少，因为可用于生产阿焦烯的现有方法对阿焦烯具有低选择性。因此，阿焦烯生产成本昂贵，而且产率相对较低。

现有技术中已经存在一些涉及用于生产阿焦烯的方法的现有技术。例如，美国专利US5612077(A)描述了一种使用食用油但以少量低浓度生产主要含有Z-阿焦烯的浸渍剂的方法。另一美国专利US5741932(A)描述了使用环糊精制备阿焦烯的方法，该方法是复杂的多步法，而其以低浓度产生少量的阿焦烯。例如在PCT公开WO/2010/100486和Block等(AmChem.Soc.，1986，108(22))描述的用于从大蒜素生产阿焦烯的其他方法，要求使用大量的可能不适合用于生产食品或草药提取物的挥发性烃类溶剂。阿焦烯的溶剂提取方法也是劳动密集型和昂贵的。

鉴于阿焦烯和含有阿焦烯的组合物的各种药用或治疗益处，工业上需要提供一种用于生产阿焦烯的改进和创新的方法以克服现有技术的缺陷。

发明内容

本发明的一个目的在于提供一种用于从其前体大蒜素生产阿焦烯的有成本效益的方法，该方法能够实现高产率、高产量和合理成本。

本发明的另一个目的在于开发一种用于生产阿焦烯或含阿焦烯的组合物的创新方法，该方法涉及将基于溶剂提取的常规技术转变为固相提取。

本发明的另一个目的在于提供一种用于生产阿焦烯或含阿焦烯的组合物的方法，理想地，该方法是无溶剂或需要减少量的挥发性烃类溶剂，因此劳动密集度较低并且生产成本降低。

本发明的另一个目的在于提供一种用于生产阿焦烯或含阿焦烯的组合物的方法，该方法适合于进一步用于大量或工业规模的阿焦烯产品的生产的阿焦烯的大量制备。