[发明专利]作为生长激素释放肽受体激动剂的四氢吡唑并吡啶衍生物

权利要求书

1.一种下述化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，

{化学式1}

其中，

R¹为C_1-6烷基，其中，烷基未被取代或被一个至三个独立地选自卤素中的取代基取代；

R²选自由(1)苯基、(2)CH₂-苯基(CH₂OH)及(3)CH₂-吡啶基所构成的组；其中，苯环或吡啶环未被取代或被一个至两个独立地选自(1)卤素、(2)可具有选自卤素及羟基中的取代基的C_1-6烷基及(3)C_1-6烷基磺酰基中的取代基取代；

R³为(1)苄基或(2)CH₂-(2-吡啶基)；其中，苯环或吡啶环未被取代或被一个至两个独立地选自(1)卤素及(2)可具有选自卤素、羟基及C_1-6烷基磺酰基中的取代基的C_1-6烷基中的取代基取代。

2.根据权利要求1所述的上述化学式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R¹为甲基或三氟乙基。

3.根据权利要求1或2所述的上述化学式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R¹为甲基或三氟乙基；

R²选自由(1)苯基、(2)CH₂-苯基(CH₂OH)及(3)CH₂-吡啶基所构成的组；其中，苯环或吡啶环未被取代或被一个至两个独立地选自(1)卤素、(2)甲基、(3)二氟甲基、(4)三氟甲基、(5)羟基甲基及(6)甲磺酰基中的取代基取代；

R³为(1)苄基或(2)CH₂-(2-吡啶基)，其中，苯环或吡啶环未被取代。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的上述化学式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

R¹为甲基或三氟乙基；

当R²为(1)苯基时，化合物的苯环未被取代或被一个至两个独立地选自卤素及羟基甲基中的取代基取代；当R²为(2)CH₂-苯基(CH₂OH)时，化合物的苯环未被取代；当R²为(3)CH₂-吡啶基时，化合物的吡啶环未被取代或被一个至两个独立地选自二氟甲基及三氟甲基中的取代基取代；

R³为(1)苄基或(2)CH₂-(2-吡啶基)，其中，苯环或吡啶环未被取代。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的上述化学式(I)所表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中，

化合物的HLM CLint低于65mL/min/kg。