[发明专利]蛋白激酶C抑制剂和它们的使用方法有效
申请号: | 201580053955.6 | 申请日: | 2015-08-05 |
公开(公告)号: | CN106795151B | 公开(公告)日: | 2021-05-07 |
发明(设计)人: | M·J·卢兹奥;J·巴比隆;M·S·维塞尔 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D401/14;C07D495/04;C07D487/04;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 蛋白激酶 抑制剂 它们 使用方法 | ||
1.式II的化合物
或其可药用盐,其中:
X是N或CR;
R、R2、R3和R4各自独立地是H、2H、卤素、羟基(-OH)、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被羟基、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代;
R5独立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代;
R5a和R5b各自独立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5a和R5b结合在一起形成亚甲基或亚乙基桥连基;
R5c和R5d各自独立地是H、2H、F、-OH、C1-3烷氧基、C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5c和R5d结合在一起形成亚甲基、亚乙基或-CH2-O-桥连基;且
R6、R7和R8各自独立地选自H、2H、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C3-7环烷基和4-7元的杂环基,其具有1至3个选自N、O和S的杂原子,所述C1-3烷基任选地被OH、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X是N,且R2、R3和R4各自独立地是H或卤素。
3.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X是CR;且R2、R3、R4和R8各自独立地是H或卤素。
4.根据权利要求3的化合物或其可药用盐,其中R6和R7各自独立地选自H、卤素、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C3-7环烷基、吗啉代、哌啶基和哌嗪基。
5.根据权利要求4的化合物或其可药用盐,其中R5是-H、2H或CH3;R5a和R5b各自是H,且R5c和R5d各自是H。
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