[发明专利]蛋白激酶C抑制剂和它们的使用方法有效

专利信息
申请号: 201580053955.6 申请日: 2015-08-05
公开(公告)号: CN106795151B 公开(公告)日: 2021-05-07
发明(设计)人: M·J·卢兹奥;J·巴比隆;M·S·维塞尔 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;C07D401/14;C07D495/04;C07D487/04;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 蛋白激酶 抑制剂 它们 使用方法
【权利要求书】:

1.式II的化合物

或其可药用盐,其中:

X是N或CR;

R、R2、R3和R4各自独立地是H、2H、卤素、羟基(-OH)、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷基或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被羟基、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代;

R5独立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代;

R5a和R5b各自独立地是H、2H或C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5a和R5b结合在一起形成亚甲基或亚乙基桥连基;

R5c和R5d各自独立地是H、2H、F、-OH、C1-3烷氧基、C1-3烷基,所述C1-3烷基任选地被F、OH或C1-3烷氧基取代,或R5c和R5d结合在一起形成亚甲基、亚乙基或-CH2-O-桥连基;且

R6、R7和R8各自独立地选自H、2H、卤素、C1-3烷基、C1-3卤代烷基、C1-3烷氧基、C1-3卤代烷氧基、C3-7环烷基和4-7元的杂环基,其具有1至3个选自N、O和S的杂原子,所述C1-3烷基任选地被OH、C1-3烷氧基或C1-3卤代烷氧基取代。

2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X是N,且R2、R3和R4各自独立地是H或卤素。

3.根据权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X是CR;且R2、R3、R4和R8各自独立地是H或卤素。

4.根据权利要求3的化合物或其可药用盐,其中R6和R7各自独立地选自H、卤素、C1-3卤代烷基、C1-3卤代烷氧基、C3-7环烷基、吗啉代、哌啶基和哌嗪基。

5.根据权利要求4的化合物或其可药用盐,其中R5是-H、2H或CH3;R5a和R5b各自是H,且R5c和R5d各自是H。

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