[发明专利]联合疗法有效
| 申请号： | 201580053665.1 | 申请日： | 2015-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN107207510B | 公开（公告）日： | 2019-11-29 |
| 发明（设计）人： | 郝淮湘;黄西中;A·谭;S·卡什巴拉 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D401/14;A61K31/55;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04;A61P43/00 |
| 代理公司： | 31100 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 杨昀<国际申请>=PCT/IB2015/ |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 联合 疗法 | ||
1.一种药物组合产品，其包括
(i)MET酪氨酸激酶抑制剂，其是具有下式的INC280
或其药学上可接受盐或水合物，其中所述水合物是二盐酸盐一水合物，
(ii)EGFR酪氨酸激酶抑制剂(R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰)氮杂环庚烷-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基异烟酰胺或其药学上可接受盐。
2.如权利要求1所述的药物组合产品，其特征在于，所述INC280采用其二盐酸盐形式或二苯磺酸盐形式。
3.如权利要求1所述的药物组合产品，其特征在于，所述INC280采用二盐酸盐一水合物形式。
4.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合产品，其特征在于，所述EGFR酪氨酸激酶抑制剂是(R,E)-N-(7-氯-1-(1-(4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰)氮杂环庚烷-3-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基异烟酰胺的盐酸盐或甲磺酸盐。
5.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合产品，进一步包括至少一种药学上可接受载体。
6.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合产品，其特征在于，所述(i)和(ii)同时、分开或依序给药。
7.如权利要求1-3中任一项所述的药物组合产品，所述药物组合产品用于一种治疗EGFR酪氨酸激酶活性和/或MET酪氨酸激酶活性介导疾病的方法。
8.如权利要求7所述的药物组合产品,其特征在于所述疾病是癌。
9.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是膀胱癌、乳腺癌、子宫颈癌、胆管癌、结直肠癌、食管癌、胃癌、头颈癌、肾癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌或甲状腺癌。
10.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是肌肉骨骼肉瘤。
11.如权利要求10所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是骨肉瘤、滑膜肉瘤或横纹肌肉瘤。
12.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是软组织肉瘤。
13.如权利要求12所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是MFH/纤维肉瘤、平滑肌肉瘤或卡波济氏肉瘤。
14.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是造血系统恶性肿瘤。
15.如权利要求14所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是多发性骨髓瘤、淋巴瘤、成人T细胞白血病、急性骨髓性白血病或慢性髓性白血病。
16.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌症是成胶质细胞瘤、星形细胞瘤、黑素瘤、间皮瘤或肾母细胞瘤。
17.如权利要求8所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌是有c-MET活化/扩增的EGFR抗性肿瘤。
18.如权利要求9所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌是有c-MET活化/扩增的EGFR抗性肿瘤。
19.如权利要求10所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌是有c-MET活化/扩增的EGFR抗性肿瘤。
20.如权利要求11所述的药物组合产品，其特征在于，所述癌是有c-MET活化/扩增的EGFR抗性肿瘤。
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