[发明专利]6-((6;7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-N;2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺晶型有效
申请号: | 201580047368.6 | 申请日: | 2015-09-07 |
公开(公告)号: | CN106604919B | 公开(公告)日: | 2019-11-15 |
发明(设计)人: | 吴振平;李文姬;储玉平 | 申请(专利权)人: | 和记黄埔医药(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/02;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02 |
代理公司: | 11247 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生<国际申请>=PCT/CN |
地址: | 201203上海市(上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二甲 氧基喹唑啉 氧基 甲基 呋喃 甲酰胺 | ||
1.化合物6-((6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基)氧基)-N,2-二甲基苯并呋喃-3-甲酰胺的晶型I,其特征在于,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、19.9度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。
2.根据权利要求1的晶型I,其特征在于,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。
3.根据权利要求1的晶型I,其特征在于,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度和25.8度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。
4.根据权利要求1的晶型I,其特征在于,所述晶型在使用CuKa射线得到的粉末X射线衍射图谱中的下述2θ角有特征峰:5.3度、7.3度、10.7度、13.9度、14.6度、15.2度、16.3度、19.9度、21.1度、21.3度、23.1度、23.3度和25.8度,每个2θ值有约±0.2度(2θ)的误差,其中“约”是指偏离具体给定的数值至多±10%。
5.根据权利要求1的晶型I,其特征在于,所述晶型具有使用CuKa射线得到的如图1所示的衍射谱图。
6.药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有有效量的权利要求1-5中任意一项所述的晶型,以及至少一种药学上可接受的载体。
7.权利要求1-5中任意一项所述的晶型在制备药物中的用途,所述药物用于治疗血管生成异常有关的疾病。
8.根据权利要求7的用途,所述药物用于治疗癌症、年龄相关性黄斑变性和慢性炎性疾病。
9.权利要求1-5中任意一项所述的晶型在制备药物中的用途,所述药物用于治疗被认可有需要的个体的与KDR抑制相关的疾病。
10.权利要求1-5中任意一项所述的晶型在制备药物中的用途,所述药物用于治疗癌症,所述癌症选自肺癌,头颈癌,大肠癌,胰腺癌,结肠癌,乳腺癌,卵巢癌,前列腺癌,胃癌,肾癌,肝癌,脑癌,骨癌和肉瘤,以及白血病。
11.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型,其用于治疗与KDR抑制相关的疾病。
12.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型,其用于治疗与血管生成异常有关的疾病。
13.根据权利要求1-5中任意一项所述的晶型,其用于治疗癌症、年龄相关性黄斑变性和慢性炎性疾病。
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