[发明专利]蛋白激酶抑制剂

权利要求书

1.一种具有绝对构型S的式(VIII)的化合物，或其药学可接受的盐：

其中，

R¹选自：

R²独立地是H、卤素、CF₃、OCF₃、NH₂、NR^eR^f、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、OCH₃或NHCOCH₂CH₃；

R³是

R⁴独立地是氢、卤素、CF₃、OCF₃、NH₂、NR^eR^f、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、OCH₃或NHCOCH₂CH₃；

R⁵独立地是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；

R⁶独立地是氢、卤素、CF₃、OCF₃、NH₂、NR^eR^f、C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、OCH₃或NHCOCH₂CH₃；

R⁷独立地是氢、C₁-C₆烷基或C₃-C₆环烷基；

R^e和R^f独立地是C₁-C₆烷基；

m是0、1或2；

n是0、1或2；

s是0、1或2；

u是0、1或2；且

q是1。

2.如权利要求1所述的化合物，所述化合物由式(VIIIa)或(VIIIb)所示：

3.根据权利要求2所述的化合物，其中R²是氢、CH₃、F或Cl；R³是R⁵是环丙基、环丁基或异丙基；R⁶是氢或CF₃；且s是0，u是0，m是0或1，n是1，q是1。

4.化合物，其中所述化合物是：

(S)-N-(1,1-二氟-2,3-二氢-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-茚满-6-基)-3-(2-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)乙炔基)-4-甲基苯甲酰胺；

(S)-3-(2-(2-(环丙胺基)嘧啶-5-基)乙炔基)-N-(1,1-二氟-2,3-二氢-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-茚满-6-基)-4-甲基苯甲酰胺；

(S)-N-(1,1-二氟-2,3-二氢-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-茚满-6-基)-3-(2-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)乙炔基)-4-氯苯甲酰胺；

(S)-N-(1,1-二氟-2,3-二氢-3-(4-甲基哌嗪-1-基)-1H-茚满-6-基)-3-(2-(咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)乙炔基)-4-氟苯甲酰胺。

5.一种药物组合物，包含至少一种权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐，以及一种或多种药学可接受的载体和/或添加剂。

6.权利要求1-4任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制备用于抑制蛋白激酶的药物中的用途，其中所述蛋白激酶为Bcr-Abl。