[发明专利]二氟甲基‑烟碱‑茚满基甲酰胺在审

专利信息
申请号: 201580045427.6 申请日: 2015-06-22
公开(公告)号: CN106795115A 公开(公告)日: 2017-05-31
发明(设计)人: C·杜波斯特;P·温特;M·布鲁杰斯;M·J·福特;U·沃彻多夫-纽曼;C·蒙塔格尼;J-P·沃尔斯;S·布吕内;P·瑞诺尔菲 申请(专利权)人: 拜耳作物科学股份公司
主分类号: C07D213/82 分类号: C07D213/82;A01N43/40;C07C211/60;A01P3/00
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司11285 代理人: 侯婧,钟守期
地址: 德国莱茵*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲基 烟碱 茚满基 甲酰胺
【说明书】:

发明涉及新的二氟甲基-烟碱茚满基甲酰胺、制备这些化合物的方法、包含这些化合物的组合物,及其作为生物活性化合物特别是在作物保护和材料保护中用于防治有害微生物的用途。

已知某些吡唑茚满基甲酰胺具有杀真菌特性(例如WO 1992/12970、WO 2012/065947、J.Org.Chem.1995,60,1626-1631和WO 2012/084812)。

还已知某些吡啶茚满基甲酰胺或苯并呋喃甲酰胺具有杀真菌特性(例如EP-A 0 256 503、JP-A 1117864、JP-A 1211568、EP-A 315502、J.Pesticide sci.18,1993,49-57,J.Pesticide sci.18,1993,245-251)。

还已知某些苯甲酰基茚满基酰胺具有杀真菌特性(WO 2010/109301)。

由于对现代活性成分(例如杀真菌剂)在生态上和经济上的要求(例如,关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残余物的形成和有利的制备的要求)持续增加,且还可存在例如抗性问题,因此持续需要开发至少在某些方面优于已知组合物的新的杀真菌组合物。

现在,本发明提供新的式(I)的二氟甲基-烟碱茚满基甲酰胺,

其中

X1代表氟、氯、溴、甲基、乙基、三氟甲基、二氟甲基;

n代表0或1;

Ra代表氢、氟、氯、溴、甲基或三氟甲基;

R1代表乙基、正丙基、异丙基、异丁基。

优选式(I)的化合物,其中

X1代表氟且n代表0或1,更优选n代表0;

Ra代表氢;

R1代表乙基、正丙基、异丙基、异丁基。

在优选的式(I)的化合物中,最优选(-)-异构体((-)是指比旋度)。

此外,本发明提供式(III)的化合物

其中

基团Ra和R1为如对式(I)所定义的。

本发明的另一个方面为式(IV)的化合物,

其中

X3代表C1-C6烷基;

R4彼此独立地代表C1-C6烷基。

优选式(IV)的化合物,其中

X3代表乙基、甲基;

R4彼此独立地代表甲基、乙基。

最优选式(IV)的化合物,其中

X3代表乙基;

R4代表乙基。

方法和中间体的说明

在偶联剂的存在下、任选地在缚酸剂的存在下且任选地在稀释剂的存在下,当式(II)的酸与式(III)的胺反应时,

或者,任选地在偶联剂的存在下、任选地在缚酸剂的存在下且任选地在稀释剂的存在下,通过使式(XII)的化合物与式(III)的胺反应,获得式(I)的甲酰胺(参见方法(a)):

方法(a):

在式(II)中,X1和n通常且优选具有对与式(I)的化合物的描述有关的这些基团已提及的那些含义。

在式(XII)中,X2代表卤素。X2优选代表氟、氯,特别优选氯。X1和n通常且优选具有对与式(I)的化合物的描述有关的这些基团已提及的那些含义。

式(III)提供了作为原料以进行本发明的方法(a)的所需胺的通用定义。

在该式(III)中,Ra、R1、R2、R3通常、优选、特别优选、非常特别优选具有对与式(I)的化合物的描述有关的这些基团已提及的那些含义。

式(XII)的化合物通过使式(II)的化合物与卤化剂(例如亚硫酰氯、亚硫酰溴、草酰氯、光气或POCl3)反应来获得。

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