[发明专利]抗叶酸受体α(FRA)抗体‑药物缀合物及其使用方法在审
| 申请号： | 201580044557.8 | 申请日： | 2015-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN106661124A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 林荣华;林士瑶;谢昱祁;黄久珍;李叔桦;蔡育英;蒋凤琳;胡立安 | 申请（专利权）人： | 荷商台医(有限合伙)公司;台医国际股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K17/06 | 分类号： | C07K17/06;A61K31/496;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 荷兰阿*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 叶酸 受体 fra 抗体 药物 缀合物 及其 使用方法 | ||
1.式(I)化合物或其盐或溶剂化物或立体异构体：
其中：
D为药物部分；
T为靶向部分，其为特异性结合人叶酸受体α(FRA)的抗体；
X为亲水性自消耗连接子；
L1为键、第二自消耗连接子或环化自消除连接子；
L2为键或第二自消耗连接子；
其中若L1为第二自消耗连接子或环化自消除连接子，则L2为键；
其中若L2为第二自消耗连接子，则L1为键；
L3为肽连接子；
L4为键或间隔基；且
A为酰基单元。
2.式(II)化合物或其盐或溶剂化物或立体异构体：
其中：
D为药物部分；
T为靶向部分，其为特异性结合人叶酸受体α(FRA)的抗体；
R1为氢、未取代或经取代的C1-3烷基或未取代或经取代的杂环基；
L1为键、第二自消耗连接子或环化自消除连接子；
L2为键或第二自消耗连接子；
其中若L1为第二自消耗连接子或环化自消除连接子，则L2为键；
其中若L2为第二自消耗连接子，则L1为键；
L3为肽连接子；
L4为键或间隔基；且
A为酰基单元。
3.式(Ia)化合物或其盐或溶剂化物或立体异构体：
其中：
p为1至20；
D为药物部分；
T为靶向部分，其为特异性结合人叶酸受体α(FRA)的抗体；
X为亲水性自消耗连接子；
L1为键、第二自消耗连接子或环化自消除连接子；
L2为键或第二自消耗连接子；
其中若L1为第二自消耗连接子或环化自消除连接子，则L2为键；
其中若L2为第二自消耗连接子，则L1为键；
L3为肽连接子；
L4为键或间隔基；且
A为酰基单元。
4.式(IIa)化合物或其盐或溶剂化物或立体异构体：
其中：
p为1至20；
D为药物部分；
T为靶向部分，其为特异性结合人叶酸受体α(FRA)的抗体；
R1为氢、未取代或经取代的C1-3烷基或未取代或经取代的杂环基；
L1为键、第二自消耗连接子或环化自消除连接子；
L2为键或第二自消耗连接子；
其中若L1为第二自消耗连接子或环化自消除连接子，则L2为键；
其中若L2为第二自消耗连接子，则L1为键；
L3为肽连接子；
L4为键或间隔基；且
A为酰基单元。
5.权利要求3或4的化合物，其中p为1至4。
6.权利要求1至5中任一项的化合物，其中L1为键。
7.权利要求1至5中任一项的化合物，其中L1为第二自消耗连接子或环化自消除连接子。
8.权利要求7的化合物，其中L1为氨基苄基氧基羰基连接子。
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