[发明专利]肾外髓质钾通道的抑制剂在审
申请号: | 201580036345.5 | 申请日: | 2015-07-09 |
公开(公告)号: | CN106660986A | 公开(公告)日: | 2017-05-10 |
发明(设计)人: | A.帕斯特纳克;I.戴维斯;丁法祥;江金龙;董书志;X.古;T.苏祖基;J.P.瓦卡;Z.普;S.徐 | 申请(专利权)人: | 默沙东公司 |
主分类号: | C07D401/00 | 分类号: | C07D401/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 温宏艳,万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 髓质 通道 抑制剂 | ||
1.具有结构式I的化合物∶
或其可药用盐,其中
Z是
X是C(R4)或N;
R1是-H、卤素、-OH或-OC1-3烷基;
R2是-H、=O、-OH、-C1-3烷基或-OC1-3烷基;
R3a是-H、-C3-4环烷基或任选被-OCH3或1至3个-F取代的-C1-3烷基;
R3b是-H或-C1-3烷基,或当虚线的键是双键时,R3b不存在;
或R3a和R3b与它们两个都连接的碳结合在一起,形成环丙基或环丁基;
R4是-H、卤素、-CN、-C3-6环烷基、-C(O)OC1-4烷基、-OC1-4烷基或任选被OH或1-3个-F取代的-C1-4烷基;
R5是-H、卤素或任选被-O-C1-3烷基取代的-C1-3烷基;
R6是-H或-C1-3烷基;
R7是-H或任选被-OH、-OCH3或1至3个-F取代的-C1-3烷基,或当n是0时,R7不存在;
R8是-H或-C1-3烷基,或当n是0时,R8不存在;
或R7和R8与它们两个都连接的碳结合在一起,形成环丙基或环丁基;
R9是-H、卤素、-OH、-C1-3烷基、-OC1-3烷基或-CH2OH;
R10是-H或任选被-OH、-OCH3或1至3个-F取代的-C1-3烷基;
R11是-H或任选被-OH、-OCH3或1至3个-F取代的-C1-3烷基;
或R10和R11结合在一起,代表-CH2-CH2-、-CH2-N(CH3)-CH2-或-CH2OCH2-;
R12和R13各自独立地是-H、卤素、-CN、-C3-6环烷基、-C(O)OC1-4烷基、-OC1-4烷基或任选被OH或1-3个-F取代的-C1-4烷基;
在R3b不存在的情况下,m是0,或在R3b存在的情况下,m是1;
部分虚线的双键(“---”)代表单或双键,其中∶
(i)当m是1时,则虚线键是单键;和
(ii)当m是0并且R2不是=O时,则虚线键是双键;和
n是0或1。
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