[发明专利]作为γ‑分泌酶调节剂的色烯和1,1A,2,7B‑四氢环丙烷并[c]色烯吡啶并吡嗪二酮有效
| 申请号： | 201580018466.7 | 申请日： | 2015-03-18 |
| 公开（公告）号： | CN106211770B | 公开（公告）日： | 2018-02-06 |
| 发明（设计）人： | C·W·安恩德;J·M·汉佛莱;D·S·约翰逊;G·W·考夫曼;M·Y·彼得松;D·A·兰基奇;A·F·斯特潘;P·R·费尔赫斯特 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/4985;A61P25/28 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 分泌 调节剂 四氢环 丙烷 吡啶 吡嗪二酮 | ||
1.化合物，其具有式I的结构：
或其药学上可接受的盐，其中：
A选自A1或A2：
X为含有1至3个杂原子的(5至14元)杂芳基；
R1选自氢、卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基；其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C8)环烷基及(C2-C6)烯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氟、羟基及(C1-C6)烷氧基；
R2a和R2b在每次出现时独立地选自：氢、氟、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基；其中所述(C2-C6)烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)环烷基及苯基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基、(C1-C3)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、羟基(C1-C3)烷基及氟；
R4a和R4b各自独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；
R5a和R5b在每次出现时独立地选自：氢、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基及(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，其中所述(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；
R6和R7各自独立地选自：氢、氰基、卤素、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷基及-OR9；条件是R6和R7不可均为羟基；
R9选自氢及(C1-C6)烷基；其中所述(C1-C6)烷基任选地被1至3个各自独立地选自下列的取代基取代：氰基、羟基及氟；
z为选自1或2的整数；
y为选自1、2、3或4的整数；
为连接至环B或环C中化学上允许的任意碳原子的键；
m为选自1、2、3或4的整数；
n为选自0或1的整数；
W为碳或氧；
环B任选地被至多5个R10取代，其中各R10独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5及(C3-C6)环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基任选地被至多3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；或两个R10取代基连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C6)环烷基，其任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；
环C任选地被至多4个R11取代，使得取代发生于化学上允许的任意碳原子处，且其中各R11独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分任选地被至多三个卤素、羟基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或羟基(C1-C6)烷基取代；或两个R11连同其所连接的碳原子一起形成(C3-C6)环烷基或(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基部分各自任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；
环D任选地被至多4个R12取代，其中各R12独立地选自：卤素、氰基、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、-SF5、(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基，其中所述(C3-C6)环烷基及(4至6元)杂环烷基任选地被1至3个独立地选自下列的取代基取代：卤素、羟基、(C1-C6)烷基、羟基(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、卤代(C1-C6)烷基及卤代(C1-C6)烷氧基；且
为单键或双键。
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