[发明专利]一种N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法

权利要求书

1.一种N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，该方法具体为：

(1)在有机溶剂中，将化合物Ⅱ与有机碱反应生成化合物Ⅲ；

(2)在有机溶剂中，催化剂存在下，使化合物Ⅲ与化合物Ⅳ发生反应，得到N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物Ⅰ；

其中，化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ的结构式为

其中，R₁，R₂，R₃，R₄，R₅独立选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、卤素和三氟甲基所组成群组中的一种，X为Br或I；

其中，R₆，R₇，R₈，R₉，R₁₀，R₁₁，R₁₂，R₁₃独立选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基和卤素所组成群组中的一种。

2.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中有机溶剂为四氢呋喃，乙醚和二氧六环所组成群组中的一种。

3.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)有机碱为正丁基锂，叔丁基锂和二异丙基氨基锂所组成群组中的一种。

4.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为醋酸钯、四(三苯基膦)钯、乙酰丙酮钯、氯化镍、乙酰丙酮镍和三苯基膦氯化镍所组成群组中的一种。

5.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)有机溶剂为甲苯、二氧六环、四氢呋喃、乙醚、N,N-二甲基甲酰胺、乙腈和N-甲基吡咯烷酮所组成群组中的一种。

6.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方 法，其特征在于，所述化合物Ⅱ与有机碱的摩尔比为1:1.0～1.1。

7.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅳ与催化剂的摩尔比为1:0.05～0.08。

8.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅲ和化合物Ⅳ的摩尔比为1:1.05～1.3。

9.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)具体为在有机溶剂中，将化合物Ⅱ与有机碱反应生成化合物Ⅲ，然后将反应体系自然冷却到室温，用真空泵抽干反应溶剂，得到化合物Ⅲ，并将其无水无氧保存，待下步使用。

10.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)中，反应温度为0～5℃，反应时间为3～5小时。

11.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(2)中，反应温度为80～120℃，反应时间为10～16小时。

12.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述步骤(1)和(2)都在惰性气体保护下进行反应。

13.根据权利要求1所述的N-芳基取代茚并[2,1-b]吲哚化合物的合成方法，其特征在于，所述化合物Ⅳ中R₁，R₂，R₃，R₄，R₅独立选自氢、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、卤素和三氟甲基所组成群组中的一种，且R₁，R₂，R₃，R₄和R₅中至少有两个为氢。