[发明专利]一种重酒石酸卡巴拉汀的合成方法在审
| 申请号： | 201510895148.0 | 申请日： | 2015-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105439906A | 公开（公告）日： | 2016-03-30 |
| 发明（设计）人： | 芦传有;赵冬艳;范宁;周辉;金连玉;张晓霞;俄丽丹 | 申请（专利权）人： | 哈药集团三精制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/00;C07C269/06 |
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| 地址： | 150069 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酒石酸 卡巴拉汀 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种重酒石酸的制备方法，其步骤如下：
⑴将3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚或其盐(Ⅱ)加入适宜溶剂，在不加催化剂或加入碱性催化剂条件下，加入Ⅲ甲乙氨基甲酰化物，于适宜温度下反应适当时间，进行后处理，制得黄色油状物卡巴拉汀(Ⅰ)。
⑵将步骤(1)所得产物与适宜溶剂中与L-(+)-酒石酸反应，得重酒石酸卡巴拉汀(Ⅳ)。
2.根据权利要求1所述的卡巴拉汀制备方法，所加入Ⅱ的R1基团为H、K、Na，Ⅲ的R基团为Cl、Br、I，CN或SCN，所使用催化剂为NaH，KH、NaOH、KOH，碳酸盐，碳酸氢盐。
3.根据权利要求1所述步骤(1)所使用溶剂为丙酮，二氯甲烷，四氢呋喃，吡啶，二甲基吡啶，二甲基氨基吡啶，甲酰胺类等中的一种或几种。步骤(2)结晶时使用溶剂为甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正丙醇、正丁醇、异丙醇、丙酮，乙二醇，1,2丙二醇，1,3-丙二醇等溶剂的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的步骤(1)反应条件为常温至120℃，Ⅱ与Ⅲ的摩尔比为1:1.05-1:1.2；步骤(2)反应温度为50-110℃。
5.根据权利要求1所述的当R1基团为H时，使用吡啶，二甲基氨基吡啶，甲酰胺类时可不用催化剂，使用丙酮、二氯甲烷，四氢呋喃时必须用碱性催化剂；当R1为K，Na时可不用催化剂或使用碱性催化剂。
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