[发明专利]一种深海真菌来源化合物Prenylcandidusin C的用途在审
申请号: | 201510859176.7 | 申请日: | 2015-11-30 |
公开(公告)号: | CN105476983A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | 王伟毅;陈建明;李珊珊;陈睿轩;李增鹏;熊静文 | 申请(专利权)人: | 国家海洋局第三海洋研究所;中国大洋矿产资源研究开发协会 |
主分类号: | A61K31/343 | 分类号: | A61K31/343;A61P31/04 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 深海 真菌 来源 化合物 prenylcandidusin 用途 | ||
技术领域
本发明涉及化合物抗菌领域,尤其涉及化合物PrenylcandidusinC的抗菌用途。
背景技术
海洋微生物具有极为丰富的生物多样性及功能多样性,由于其特殊的生存环境, 在适应环境的进化过程中形成了独特的遗传代谢机制和化学防御机制,是目前新结构或新 活性天然产物的主要来源。近年来,加强海洋微生物的活性筛选,寻找高效低毒的抗菌药 物,直接用于临床或作为先导化合物进行结构修饰,已经成为海洋抗菌药物研究的发展趋 势。另外,海洋微生物具有可规模化获取、环境友好、应用成本低等特点,其开发应用前景已 获得国际共识。
金黄色葡萄球菌是临床上常见的毒性较强的细菌,自从上世纪40年代青霉素问世 后,由金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病受到了很大程度上的控制。但随着青霉素的广泛 使用,有些金黄色葡萄球菌能够产生青霉素酶,水解β-内酰胺环,表现为对青霉素的耐药 性。虽然科学家研究出了一种新的能耐青霉素酶的半合成青霉素,即甲氧西林 (methicillin),1959年应用于临床后曾有效地控制了金黄色葡萄球菌青霉素酶产酶株的 感染,但英国的Jevons于1961年就首次发现了耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA),MRSA从 发现至今感染已经几乎遍及全球,成为院内和社区感染的重要病原菌之一。
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种超级细菌,它能在人身上造成脓疮和毒 疱,甚至逐渐使人的肌肉组织坏死。这种病菌的可怕之处并不在于它对人的杀伤力,而是它 对普通杀菌药物——抗生素的抵抗能力。对于这种病菌,人们几乎无药可用。2010年,英国 媒体爆出:南亚发现新型超级病菌NDM-1,抗药性极强可全球蔓延。
发明内容
本发明的目的在于提供化合物PrenylcandidusinC具有抗耐甲氧西林金黄色葡 萄球菌的新用途。
为实现上述目的,本发明提供一种化合物PrenylcandidusinC或其药用盐在制备 抗菌药物中的用途。所述化合物PrenylcandidusinC的化学结构式见图1所示。
进一步,所述菌是细菌。
进一步,所述菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
进一步,所述用途是指能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的生长。
进一步,所述最低抗菌浓度为3.125μg/mL。
进一步,该抗菌药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、溶液剂、混悬剂或乳剂。
本发明的化合物PrenylcandidusinC是从海洋真菌亮白曲霉Aspergillus candidus的乙酸乙酯提取物中分离得到的。其化学结构采用核磁共振技术和高分辨质谱技 术进行鉴定结果见表1,并且与现有文献报道的化合物PrenylcandidusinC进行图谱比对, 确认是同一种物质。结构见图1。最终确定其CAS号为1297472-20-8;分子式为C26H26O6,分子 量为434.17294。参考文献:Cai,S.;Sun,S.;Zhou,H.;Kong,X.;Zhu,T.;Li,D.;Gu,Q., PrenylatedPolyhydroxy-p-terphenylsfromAspergillustaichungensisZHN-7- 07.Journalofnaturalproducts2011,74,(5),1106-10.
表1.PrenylcandidusinC的1H和13CNMR数据表
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