[发明专利]两个用于治疗胃溃疡疾病的黄酮类化合物

说明书

技术领域

本发明属于生物化学医药领域，具体涉及两种黄酮类化合物在制备抗胃溃疡药物中的应用。

背景技术

胃溃疡是一种常见病，其发病与胃酸分泌过多、幽门螺旋杆菌感染和胃粘膜保护作用降低等因素有关。胃溃疡一旦发病，病程长且容易复发，甚至引发穿孔、恶变、出血、幽门梗塞等并发症，需要针对性的措施进行治疗，实现溃疡尽快痊愈、避免复发和出现并发症的目的。目前，使用抗胃溃疡药物是防治胃溃疡发生发展的有效手段。根据胃溃疡发病机制和相应药物的药理特点，用于治疗胃溃疡的化学药物包括抗胃酸药物、胃粘膜保护药物、受体阻断药物、抗生素。这些化学药物多为联合用药，可有效防治胃溃疡。尽管这些化学药物抗胃溃疡作用显著，但是存在的毒副作用限制它们的应用。天然药物来源的提取物及化合物一直是抗胃溃疡药物研发的热点，由于它们具有作用缓和、副作用小的特点，备受关注。随着回归自然呼声的升高，天然药物中的化合物在抗胃溃疡药物研究方面也扮演着越来越重要的角色，如发现的黄酮类、内酯类、挥发油等成分具有抗胃溃疡的作用，这些都为抗胃溃疡药物的研发奠定科学基础。

高良姜素-3-O-葡萄糖醛酸苷，高良姜素-7-O-葡萄糖醛酸苷属于黄酮类化合物，是抗胃溃疡药物高良姜素体内代谢产物，但其抗胃溃疡作用尚未见报道。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中临床上单靶标抗生素、质子泵抑制剂等抗胃溃疡药物副作用大的不足，提供两种黄酮类化合物在制抗胃溃疡药物中的应用。

本发明的目的通过下述方案实现：

两种黄酮化合物在制备抗胃溃疡药物中的应用，所述木脂素类化合物为高良姜素-3-O-葡萄糖醛酸苷，高良姜素-7-O-葡萄糖醛酸苷，其结构如式I和式II所示：

本发明的原理：胃溃疡的发病与胃酸分泌过多、幽门螺旋杆菌感染和胃粘膜保护作用降低等因素有关，可直接引起一些严重危害人体健康的疾病。因此，抑制幽门螺旋杆菌、抑制胃酸分泌、保护胃粘膜可有效治疗胃溃疡。

本发明相对于现有技术具有如下优点：

本发明首次在体内发现高良姜素-3-O-葡萄糖醛酸苷，高良姜素-7-O-葡萄糖醛酸苷具有改善模型动物的胃溃疡症状，减少溃疡面，对胃溃疡治疗效果显著。

本发明所述的高良姜素-3-O-葡萄糖醛酸苷，高良姜素-7-O-葡萄糖醛酸苷可通过调节与胃溃疡发病相关的多个相关靶点发挥作用，区别于抗生素、质子泵抑制剂等单靶点药物。

附图说明

图1：化合物对吲哚美辛诱导大鼠胃溃疡胃黏膜的影响；

图中，A.模型B.空白C.ZHW0.1g/kgD.ZHW0.3g/kg；

图2：化合物对吲哚美辛诱导大鼠胃溃疡胃黏膜组织病理变化的影响；

图中，A.模型B.空白C.ZHW0.1g/kgD.ZHW0.3g/kg。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步的描述，但仅是对本发明的示例性说明，绝不是对本发明范围的限制。

实施例2.本发明化合物的表征

经过测试化合物的波谱数据确定其结构，其波谱数据如下：

化合物1：¹H-NMR(400MHz,DMSO-d₆)δ:12.38(1H,brs,5-OH),8.24(1H,t,J＝7.5Hz,H-4'),8.13(2H,d,J＝7.5Hz,H-2',6'),7.52(2H,t,J＝7.5Hz,H-3',5'),6.26(1H,brs,H-8'),6.08(1H,brs,H-6'),5.54(1H,d,J＝7.2Hz,H-1)；¹³C-NMR(100MHz,DMSO-d₆)δ:178.1(C-4),172.2(C-6),163.0(C-7),162.6(C-5),157.0(C-9),156.3(C-2),134.5(C-3),131.1(C-1'),129.6(C-2',6'),128.6(C-3',5'),130.9(C-4'),104.3(C-10),99.2(C-6),94.3(C-8),76.7(C-3),74.8(C-5),74.3(C-2),72.5(C-4).

综合波谱数据，可以确定化合物1为高良姜素-3-O-葡萄糖醛酸苷，其结构如式I所示。