[发明专利]替罗非班的透皮药物制剂和给药

权利要求书

1.一种透皮给药系统，包括：

在第一面上涂覆有粘结剂的片状材料；

与所述片状材料的第二面接触的药物组合物，其能够至少部分地从所述片状材料被动扩散至所述第一面；以及

柔性背衬；

皮肤渗透装置或透皮渗透促进剂；

其中：

所述柔性背衬与所述涂覆有粘结剂的片状材料形成含有所述药物组合物的袋；

所述药物组合物不能够被动扩散穿过所述柔性背衬；

所述药物组合物包含替罗非班、或其盐或其水合物；以及

所述涂覆有粘结剂的片状材料上的粘结剂能够粘附于患者的皮肤；以及

进一步包含所述袋中的载体材料。

2.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述皮肤渗透装置或透皮渗透促进剂位于所述袋中。

3.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述皮肤渗透装置或透皮渗透促进剂位于所述涂覆有粘结剂的片状材料上或位于所述涂覆有粘结剂的片状材料中。

4.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述皮肤渗透装置或透皮渗透促进剂以增强向所述患者递送预期剂量的方式涂覆有或浸有活性药物成分。

5.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述皮肤渗透装置或透皮渗透促进剂选自由N-甲基-2-吡咯烷酮、油酸、C₈-C₂₂脂肪醇、山梨坦酯、亚油酸、和亚油酸异丙酯组成的组。

6.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述载体材料选自液体、凝胶、液体稀释剂、和增溶剂。

7.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述载体材料是溶剂。

8.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述载体材料选自由水、硅酮、无机凝胶、水性乳液、液体糖、蜡、石油胶、油、和聚合材料组成的组。

9.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述载体材料是矿物油。

10.一种涂覆有粘结剂的片状材料，包括(1)柔性背衬和(2)压力敏感性粘结剂涂层，所述压力敏感性粘结剂涂层包含(a)丙烯酸类粘结聚合物和(b)占所述粘结剂涂层总重量1-50％的量的替罗非班的均质混合物。

11.根据权利要求10所述的涂覆有粘结剂的片状材料，其中，所述丙烯酸类粘结聚合物包含疏水的单体丙烯酸和/或甲基丙烯酸的烷基醇酯，所述烷基醇含有2至10个碳原子。

12.一种透皮贴剂，包括：

一个或多个背衬层

基质层

其中，所述基质层包含聚合基质材料以及所述聚合基质材料中的以溶液或混悬液形式的替罗非班或其盐或其水合物。

13.根据权利要求12所述的透皮贴剂，其中，所述聚合基质材料选自由聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮和明胶组成的组中的一种或多种。

14.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述药物组合物包含依替巴肽、或其盐或其水合物。

15.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述透皮贴剂以等于大约0.10μg/kg/min的速率递送替罗非班、或其盐或其水合物。

16.根据权利要求1所述的透皮给药系统，其中，所述透皮贴剂以等于大约0.15μg/kg/min的速率递送替罗非班、或其盐或其水合物。

17.根据权利要求1所述的透皮给药系统，还包含用于滴定给药的系统。

18.根据权利要求17所述的透皮给药系统，其中，所述用于滴定给药的系统是将所述给药系统划分为具有或不具有多个齿孔的小贴片。

19.根据权利要求1所述的透皮给药系统，进一步包括多个齿孔，以便于将所述给药系统撕成多个小贴片。

20.替罗非班、或者其盐或水合物在制备用于治疗急性冠脉综合征、不稳定心绞痛、ST-抬高的心肌梗塞、非ST-抬高的心肌梗塞、缺血性中风、CABG后伴有血运重建不全、原发性血小板增多、深静脉血栓形成、肺栓塞、患者变态反应和/或伴有ASA抵抗、肝素诱导的血小板减少症、以及在围术期PCI之前和在围术期PCI期间的根据权利要求1-9和14-19中任一项所述的透皮给药系统、或根据权利要求10或11所述的涂覆有粘结剂的片状材料、或根据权利要求12或13所述的透皮贴剂中的应用。