[发明专利]去氧胆酸钠透皮给药系统

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，具体涉及去氧胆酸钠透皮给药系统。

背景技术

透皮给药系统是目前世界上给药新剂型研究的热点之一，越来越多的已有药品通过改变剂型为透皮给药制剂而提高其使用价值并延长生命周期。这是因为透皮给药制剂具有如下优点：第一，平稳给药，血药浓度波动小，有利于用药安全和患者健康；第二，用药方便，一个贴片的持续给药时间短则一天，长则可达一周，大大方便了患者；第三，无肝脏首过效应，对脏器的损伤小，药品的副作用大为降低。发达国家对现代透皮贴剂的研究始于上世纪70年代末，而我国则稍晚，80年代中期才起步。目前透皮贴剂在全球的研究和应用正处于高速发展阶段，已上市了多个透皮贴剂产品，产生广泛影响。2006年，全球第一个以透皮贴剂形式上市的NCE(New Chemical Entity，新化学实体)药品制剂在欧洲获批上市，预示着透皮贴剂的发展进入了一个新阶段。

去氧胆酸是在人体胆汁内自然存在的组分，可促进食物中脂肪的分解代谢。局部给药会造成近端脂肪细胞的破坏，而对周围组织的影响很小。将其制成透皮贴剂后经常出现的问题有：粘性差、透皮性能差、经放置后出现溢胶、在制备及成品储藏期间活性成分去氧胆酸钠易变质等，难以制得满意的透皮贴剂。在本发明之前，尚未有将去氧胆酸钠制成透皮贴剂应用的先例，一旦批准上市，该制剂的市场前景和经济效应会大大超过现有外用减肥产品。

技术方案

本发明涉及去氧胆酸钠的透皮给药系统，其包括至少三层结构，即背衬层、药库层和防粘层，其特征在于，该透皮贴剂的药库层包含以上之任一项的组合物。

本发明涉及合去氧胆酸钠的组合物在制备透皮制剂中的应用。

本发明涉及含去氧胆酸钠的组合物在减肥透皮制剂中的应用。

本发明选铝塑膜作为背衬层，防粘层为保护层，药库层以粘合剂、保湿剂、促渗剂、增粘剂作为基质。选厚约50um的铝塑膜作为背衬层，

防粘层优选：硅化处理的防粘纸。

本发明涉及去氧胆酸钠的透皮给药系统，其含有如下组合物，该组合物中以质量计：去氧胆酸钠1-50克；粘合剂5-900克；保湿剂0.1-40克；氮酮0.2-20克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，该组合物中以质量计，

去氧胆酸钠优选2-40克，更优选3-30克。

粘合剂优选10-500克；

保湿剂优选0.15-20克，更优选0.3-10克；

保湿剂优选0.5-30克，更优选1-30克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，粘合剂50-500克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，粘合剂50-500克，氮酮2-40克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，薄荷油0.1-5克，甘油0.1-5克，粘合剂50-500克，氮酮2-40克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，丙烯酸树脂50-500克，氮酮2-40克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，Eudragit树脂50-500克，氮酮2-40克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20克，丙烯酸树脂20-200克，Eudragit树脂30-300克，氮酮2-40克。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中含有去氧胆酸钠1-50克，透明质酸1-20 克，薄荷油0.1-5克，甘油0.1-5克，丙烯酸树脂20-200克，Eudragit树脂30-300克，氮酮2-40克。

本发明所述粘合剂为丙烯酸树脂、Eudragit树脂中的一种或多种，优选两者的混合物。

本发明所述粘合剂优选为丙烯酸树脂与Eudragit树脂的混合物。

本发明所述Eudragit树脂为Eudragit 100、Eudragit L100、Eudragit S100优选Eudragit L100。

本发明涉及一种含去氧胆酸钠的组合物，其中的丙烯酸酯树脂和Eudragit树脂的质量比例为2∶1-10∶1，优选3∶1-4∶1。