[发明专利]一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂

说明书

技术领域

本发明所属医药产品研究开发技术领域，具体涉及一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂，可以携载大蒜有效成分透过皮肤角质层，具有高皮肤渗透、高皮肤滞留量的特征，本发明产品对皮肤有保护作用及对粘膜功能有调理作用，利于工业化生产。

背景技术

大蒜(AlliumsativumL.)是世界不同地区、不同民族公认的药食两用植物。《本草纲目》:大蒜“通五脏，达诸窍，去寒湿，辟邪恶，消痈肿”,“健脾胃，止霍乱，除邪祟，解瘟疫，去蛊毒，恶疮、蛇虫、溪毒”。大蒜被广泛用作防腐和抗菌药，防止坏疽等传染病。我国古代大蒜是常用药物。大蒜是已知可食植物中含硫氨基酸含量最高的植物。现代药理研究证实，其中蒜氨酸占全部含硫氨基酸的70%以上。大蒜辣素是植物大蒜中蒜酶裂合蒜氨酸产生的最重要的有效成分，大蒜碾碎时，处于细胞液泡中的蒜酶（Alliinase）与存在于大蒜细胞质中的蒜氨酸（alliin，S-allyl-L-cysteinesulfoxide）相遇，二者发生酶促裂合反应，生成大蒜辣素（Allicin）。大蒜辣素对葡萄球菌、肺炎双球菌、链球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、白色念珠菌等有明显的抑菌和杀菌作用，尤其对多种耐药的致病菌等病原体有效，大蒜是天然植物抗生素。

大蒜药用可内服，也可外用。大蒜内服，可降低血压，降低甘油三脂，减少心脏病的发作；美国癌症研究所发现大蒜中含有的Ajoenl能阻抑癌细胞的生长，通过动物实验，发现大蒜可使患结肠癌、膀胱癌、乳腺癌的比例下降。日本京都府立医大肿癌生化小组的动物试验，发现大蒜提取液对肝、肺、皮肤等癌症有抑制作用。大蒜外用，传统的大蒜制剂都是将大蒜捣碎成泥，加少许面粉、米醋调匀，直接敷于患处，例如，敷腮腺炎患处，每日3次，效果3日可见。又如，嗅吸法治肺结核，用鼻吸大蒜泥挥发的气体，每次1～3小时，每日1～2次，对肺结核有较好的辅助疗效。以蒜汁滴鼻，每日3次。可治愈感冒鼻塞，还可预防流感等。大蒜汁或蒜末用3到5倍的清水稀释，用脱脂棉签将蒜溶液涂抹在肛门（痔疮）上，治疗痔疮有好的效果。其中，避免不了的是大蒜泥或汁对粘膜及皮肤有腐蚀作用，涂抹在皮肤上有烧灼感，尤其是对破损的粘膜及皮肤，刺激性更大。皮肤敏感者甚至会起泡，给患者治疗带来不便。由于大蒜辣素存在稳定性差、刺激性大、及在水中的溶解性差；因此，我们将大蒜汁制备成O/W型乳剂，可增加大蒜辣素的稳定性，增高其水溶性，减少其刺激性，我们知道乳剂剂型本身仍属于热力学不稳定的非均相体系，由于分散体系及外界条件的影响，也会导致乳剂分层、絮凝、转相、破裂、甚至酸败；因此，我们将大蒜汁乳剂进一步制备成凝胶型制剂，使其最终体系成为良好的稳定性系统，延长其货架期（有效期）。大蒜乳剂凝胶制剂作为新型的大蒜外用制剂，由于具有良好的生物相容性，制备工艺简捷而形状美观，易于涂布，局部给药后易于吸收、不污染衣物、稳定性好。

大蒜及大蒜制剂已载入美国和欧洲药典。研发大蒜高效新制剂，成为各国药学家攻克的难题。以色列和美国的相关专家，在大蒜提取蒜酶与蒜氨酸，两者反应产生大蒜辣素并应用于临床。大蒜高效新制剂的研究领域已经取得较好成就。2002年美国专利研发一种蒜酶键合靶向制剂，由蒜氨酸与蒜酶反应，释放大蒜辣素原位治疗癌症及其他对大蒜辣素敏感的疾病。

发明内容

1、本发明涉及一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂，其特征在于，乳剂的重量百分比为：大蒜汁0.5～2％、油相5-15％、乳化剂0.5％～10％、等渗调节1％～10％，除此之外，尚含有pH调节剂、抗氧剂、纯化水和防腐剂或抑菌剂。

2、根据权利要求1所述的一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂，其特征在于：所述的油相采用葵花籽油、大豆油、红花油、可以包括衍生自不饱和C18酸的那些，包括胡荽籽油、风仙花籽油、脱水蓖麻籽油、月见草油。

3、根据权利要求1所述的一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂，其特征在于：所述的乳化剂采用磷脂、吐温-80、司盘-20、聚乙二醇400-羟基硬脂酸酯、泊洛沙姆中的一种或几种混合物，且乳化剂不能只采用磷脂。

4、根据权利要求1所述的一种对皮肤、粘膜有保护健康作用的大蒜乳剂凝胶制剂，其特征在于：其等渗调节剂是甘油、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、氯化钠中的一种或几种混合物，pH调节剂是磷酸、磷酸钠、柠檬酸、柠檬酸钠中的一种或几种；pH范围是5～8；抗氧剂为EDTA及其盐类、α-生育酚、α-醋酸生育酚、α-硫辛酸、维生素C及维生素C棕榈酸酯中的一种或几种混合物，防腐剂或抑菌剂为苯甲酸钠、尼泊金酯类。