[发明专利]血糖值上升抑制剂在制造经口摄取用食品中的应用

说明书

本申请是申请日为2011年11月8日、申请号为201180053961.3、发明名称为《血糖值上升抑制剂》的中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及一种具有抑制血糖值上升的作用的经口摄取用组合物、特别是具有抑制餐后的血糖值上升的作用的组合物。

背景技术

以糖尿病、高血糖症及肥胖症等疾病的治疗或预防为目的，对抑制血糖值上升的方法进行有许多研究。

以作为高度不饱和脂肪酸的二十碳五烯酸乙酯(EPA-E)作为活性成分的制剂(例如epadel(注册商标)等)作为用于治疗或预防闭塞性动脉硬化症及高脂血症的药品使用。EPA-E为了由肠道吸收且转移至血中，需要胆汁酸分泌、来自食物的成分作为载体，因此，餐后立即(餐后30分钟以内)给药以用法、用量的形式决定。另外，关于对EPA-E制剂的糖代谢造成的影响也已经进行了研究，在餐后立即给药相同制剂的情况下，有造成不利于糖代谢的影响的报告和至少没有不良影响的报告，关于相同制剂的影响进行有不同的报告(非专利文献1及2)。

胰高血糖素样肽1(GLP-1)已知作为参与经由胰岛素分泌的调节的糖代谢的活性化的肽激素。WO2005/083070A1(专利文献1)报告有作为G蛋白质偶联受体的GPR120分布于人肠内的GLP-1分泌细胞的表面，与GLP-1的分泌促进有关。进而，在相同文献中记载有二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)等游离脂肪酸作为GPR120的配体起作用。另外，在使用了小鼠的实验中，报告有通过以二十二碳六烯酸(DHA)、二十碳五烯酸(EPA)作为游离脂肪酸向大肠内直接给药，可促进GLP-1的分泌(非专利文献3)。进而，报告有将含有紫苏油作为成分的制剂向禁食18小时以上的小鼠进行经口给药，结果确认到GLP-1的浓度上升(非专利文献4)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:国际公开第2005/083070A1号

非专利文献

非专利文献1:二田哲博等、“エイコサペンタエン酸(EPA)製剤のインスリン非依存性糖尿病患者における糖代謝に及ぼす影響(二十碳五烯酸(EPA)制剂对胰岛素非依赖性糖尿病患者中的糖代谢造成的影响)”、医学の歩み(医学的进展)、1994年、169卷、8号、889-890页

非专利文献2:新城孝道等、“糖尿病に及ぼすエパデールの影響(epadel对糖尿病造成的影响)”、臨床と研究(临床和研究)、1993年、71卷、10号、2716-2718页

非专利文献3:Morishita等、Usefulness of colon targeted DNA and EPA as novel diabetes medications that promote intrinsic GLP-1secretion、Journal of Controlled Release、2008年、132卷、99-104页

非专利文献4:Adachi等、Administration of Perilla Oil Coated with Calshell Increases Glucagon-Like Peptide Secretion、Biol.Pharm.Bull.、2008年、31卷、5号、1021-1023页

发明内容

发明要解决的课题

作为与GLP-1分泌促进有关的受体(GPR120)的配体，已知有游离脂肪酸，但EPA及DHA为游离脂肪酸的形态时对于氧化极不稳定，因此，含有EPA及DHA作为游离脂肪酸的制剂需要采用用于提高保存稳定性的对策。另一方面，尚未知通过经口给药EPA或DHA的酯来抑制血糖值的方法。

本发明的课题在于，提供一种安全性高且具有保存稳定性等优选的特性的血糖值上升抑制剂、特别是用于抑制餐后高血糖的方法。

用于解决课题的手段

为了解决上述课题而进行了潜心研究，结果本发明人等发现通过在特定的条件下给药EPA酯或DHA酯，可得到血糖值上升抑制效果，完成了本发明。

即，根据本发明的一方面，可提供以下的(1)～(4)的血糖值上升抑制剂。

(1)一种血糖值上升抑制剂，其含有二十碳五烯酸(EPA)酯或二十二碳六烯酸(DHA)酯作为有效成分，在两餐之间进行给药。

(2)根据上述(1)所述的血糖值上升抑制剂，其中，在餐后2小时～餐前1小时前的两餐之间进行给药。