[发明专利]一种手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1. 一种手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，其特征在于，具有如下式的结构通式：

式

其中，式（I）中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种。

2.根据权利要求1所述的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物，其特征在于，具体为以下结构的化合物：

或

或

或

或

或

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或

或

或

或

或

。

3. 根据权利要求1或2所述的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，具体制备步骤包括：

式（II）式（III）

1）将式（II）所示的左氧氟沙星经肼解制得相应的酰肼（III），酰肼（III）与硫氰化钾缩合得C-3酰胺基硫脲，它在5wt%NaOH水溶液中发生分子内环合反应到C-3均三唑硫醇（V）；

式（IV） 式（V）

2）上述制备的C-3均三唑硫醇（V）与α-溴代苯乙酮或α-溴代苯乙酮衍生物发生亲核取代反应制得式（VI）所示的C-3 均三唑硫醚酮衍生物，

式（VI）

其中，式（VI）中，R为H、醚基、羟基、甲基、卤素和硝基中的至少一种；

（3）将式（VI）所示的均三唑硫醚酮衍生物分别与氨基硫脲在冰乙酸中发生缩合反应制成式（I）所示的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物。

4.根据权利要求3所述的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中式（VI）所示的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮衍生物与氨基硫脲的摩尔比为1:1.0~1.5。

5.根据权利要求1或2所述的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的手性氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤药物为治疗膀胱癌、胃癌或胰腺癌药物。