[发明专利]用于胶带制剂中的膏体基质材料的新型组合物有效

专利信息
申请号: 201480061084.8 申请日: 2014-09-10
公开(公告)号: CN105744931B 公开(公告)日: 2020-03-10
发明(设计)人: 滨本英利;山中胜弘;谷本高广 申请(专利权)人: 美德阿利克斯株式会社
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K31/165;A61K31/7088;A61K38/00;A61K39/00;A61K45/00;A61K47/04;A61K47/12;A61K47/18;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/36;A61K47/38
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴胜周
地址: 日本国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 胶带 制剂 中的 基质 材料 新型 组合
【说明书】:

本发明的目的是提供用于可以持续释放药物的具有优异粘着性的非水性贴剂制剂的组合物。本发明的贴剂制剂通过添加粉末成分(例如填料)可以改善其粘着性以及药物的释放性质。作为结果,贴剂制剂的粘着性的长时间维持可以实现药物的经皮吸收性和持续释放的改善。通过使用包含此粉末成分的用于贴剂制剂的组合物,药物(不管药物的类型为何)被溶解在有机溶剂或离子液体中从而制备包含所述有机溶剂的药物溶液,所述药物溶液被结合到本发明的非水性贴剂制剂中,并且由此可以制备具有改善的经皮吸收性和持续释放的制剂。

技术领域

本发明涉及包含填料的用于膏体基质材料(plaster base material)的组合物。特别地,本发明涉及通过溶剂法制备的用于非水性胶带制剂(non-aqueous tapepreparation)中的膏体基质材料的组合物。

背景技术

为了制备包含药物的用于贴剂制剂(patch preparation)的组合物,通常使用以下一组过程:将药物溶解在溶剂如有机溶剂中,将该药物溶液用容易蒸发的挥发性溶剂如甲苯和己烷稀释,将所述溶液与粘合剂混合,伸展该混合物产物,并且蒸发所述挥发性溶剂从而制备用于贴剂制剂的组合物(溶剂法)。在这样的情况下,其中使用的有机溶剂被用于充当经皮吸收促进剂并且用于溶解药物。

然而,当将大体积的有机溶剂用于溶解药物时,有机溶剂可能使胶带制剂中的粘合剂层软化。作为结果,胶带制剂的粘着性可能下降,并且当将胶带制剂从皮肤去除时粘合剂层中使用的一部分粘合剂也可能保留在皮肤上。为了防止这种由使用大体积有机溶剂引起的麻烦,向粘合剂添加填料以改善降低的粘着性(例如专利文献1)。

近来,已进行了利用基于脂肪酸的离子液体作为用于溶解药物的溶液或经皮吸收促进剂的一些尝试(例如专利文献2)。然而,胶带制剂中使用的膏体基质材料是基于SIS的亲脂性膏体基质材料,其对于基于脂肪酸的离子液体具有较低的亲和性,因为基于脂肪酸的离子液体为具有高极性的盐形式,并且因此这样的膏体基质材料具有与该离子液体较不易混溶的倾向。作为结果,其中药物主要溶解在基于脂肪酸的离子液体中的药物溶液倾向于易于与亲脂性膏体基质材料分开。

尽管至今已经研究了各种各样的用于解决这些问题的手段,但是还没有发现彻底的手段。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:JP 07-215850

专利文献2:JP 2009-066457

发明概述

[发明要解决的问题]

本发明的一个目的是提供通过使用在粘合剂层中和在有机溶剂中都不溶的填料制备的新型亲脂性膏体基质材料(粘合剂层),其中所述填料被分散,并且在所述膏体基质材料和所述填料之间形成空间(空隙)或者在填料之间形成空间(空隙)。此外,本发明的一个目的是提供用于非水性胶带制剂的膏体基质材料(粘合剂层),其将包含活性药物成分的药物溶液保持在由填料形成的空间(空隙)中,并且由此改善所述胶带制剂的粘着性和药物的释放性质。

[用于解决问题的手段]

本发明的发明人已发现,通过将填料(粉末)添加至含有常规的基于脂肪酸的离子液体的非水性贴剂制剂(胶带制剂),可以产生药物溶液的持续释放性质连同粘合剂层的粘着性的改善(PCT/JP2013/66765)。此外,本发明的发明人已研究了添加的填料(粉末)的材料质量及其量以及填料的组合及其组合物,并且因此可以产生以下发现。

a)本发明的发明人已发现,为了在填料(粉末)之间形成空间(空隙)以用于将溶剂保持在膏体基质材料(粘合剂层)中,需要基于膏体基质材料(粘合剂层)的重量添加适当量的粉末,如在以下不等式中所示,其可以是粉末的松密度(bulk density)的指标。

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