[发明专利]肝脏X受体(LXR)调节剂有效
申请号: | 201480057481.8 | 申请日: | 2014-09-04 |
公开(公告)号: | CN105658636B | 公开(公告)日: | 2019-05-14 |
发明(设计)人: | 拉朱·莫汉 | 申请(专利权)人: | 瑞雷克萨治疗公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D409/14 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 李平;郑霞 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肝脏 受体 lxr 调节剂 | ||
1.一种式(IA)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
L1为键;
R1为C1-C6卤代烷基或-C(=O)N(R9)2;
R2为C1-C6烷基;
R3为氢;
R4为被至少一个R11取代的苯基;
每个R5独立地为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
每个R9独立地为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
每个R10独立地为氢或C1-C6烷基;
每个R11独立地为-NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10、-SO2N(R10)2或任选取代的C1-C6烷基,其中至少一个R11是-NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10或-SO2N(R10)2;并且
n为0;并且
“任选取代的”指任选被1个羟基取代。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为C1-C6卤代烷基。
3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为-CF3。
4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为-C(=O)N(R9)2。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为异丁基。
6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为仲丁基。
7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中至少一个R11为-SO2R10。
8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R10独立地为C1-C6烷基。
9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4为被一个R11取代的苯基,其中R11为-SO2R10并且R10为C1-C6烷基;或R4为被两个R11取代的苯基,并且一个R11为-SO2R10;并且一个R11为任选取代的C1-C6烷基。
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