[发明专利]肝脏X受体(LXR)调节剂有效

专利信息
申请号: 201480057481.8 申请日: 2014-09-04
公开(公告)号: CN105658636B 公开(公告)日: 2019-05-14
发明(设计)人: 拉朱·莫汉 申请(专利权)人: 瑞雷克萨治疗公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D409/14
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 李平;郑霞
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 肝脏 受体 lxr 调节剂
【权利要求书】:

1.一种式(IA)化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

L1为键;

R1为C1-C6卤代烷基或-C(=O)N(R9)2

R2为C1-C6烷基;

R3为氢;

R4为被至少一个R11取代的苯基;

每个R5独立地为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;

每个R9独立地为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;

每个R10独立地为氢或C1-C6烷基;

每个R11独立地为-NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10、-SO2N(R10)2或任选取代的C1-C6烷基,其中至少一个R11是-NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10或-SO2N(R10)2;并且

n为0;并且

“任选取代的”指任选被1个羟基取代。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为C1-C6卤代烷基。

3.如权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为-CF3

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1为-C(=O)N(R9)2

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为异丁基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2为仲丁基。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中至少一个R11为-SO2R10

8.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R10独立地为C1-C6烷基。

9.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4为被一个R11取代的苯基,其中R11为-SO2R10并且R10为C1-C6烷基;或R4为被两个R11取代的苯基,并且一个R11为-SO2R10;并且一个R11为任选取代的C1-C6烷基。

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