[发明专利]长效螺异恶唑啉制剂

说明书

本发明描述一种长效可注射兽药组合物，其包含螺环异恶唑啉、至少一种生物聚合物和任选地至少一种兽医学可接受的载体、溶剂、赋形剂或其任何混合物。本发明还包括一种通过向有需要的动物施用所述生物聚合组合物来治疗有寄生虫侵扰的动物的方法，以及一种制备所述生物聚合组合物的方法。

技术领域

本发明涉及一种新型的长效可注射杀寄生虫组合物，其包含螺环异恶唑啉和至少一种生物聚合物，以及一种用所述组合物来治疗有寄生虫侵扰的动物的方法。

背景技术

本发明涉及一种新型的长效可注射兽药组合物，其包含螺环异恶唑啉化合物和至少一种生物聚合物，用于治疗有寄生虫侵扰尤其是外寄生虫侵扰的动物。可将所述生物聚合组合物制备成皮下注射用溶液或混悬液。本发明的螺环异恶唑啉最初公开于WO2012/120399中。本发明提供一种改善的用于治疗动物寄生虫侵扰的长效可注射组合物。所述可注射生物聚合组合物具有独特的性质，包括：通用的降解动力学、功效持续时间和确立的安全性。

聚合微粒已经用于药物递送以用于许多药物用途。例如，美国专利6,726,918描述了一种可生物降解的植入物，其含有用于治疗眼部发炎病状的地塞米松；并且美国专利申请2006-0173060描述了含有用于治疗青光眼的α-2-肾上腺素能受体激动剂的生物聚合物微粒。用生物聚合物组合物治疗的其它病状包括用于牙周病的海克酸多西环素，和用于前列腺癌和子宫内膜异位症的乙酸亮丙立德。还没有描述生物聚合物用于制备长效可注射抗寄生虫组合物。

当前可用于寄生虫治疗的组合物通常包括用于动物的表面、口服和可注射组合物，并且没有始终显示良好的活性、良好的作用速度或长的作用持续时间。大多数治疗含有可能有严重后果的危险化学物质，包括由意外摄取所致的致命性。通常建议应用这些药剂的人要限制其露面。宠物项圈和宠物牌已经被用来克服一些问题，但是其易于被咬掉、吃掉以及对动物造成后续的毒理学作用。因此，当前的治疗取得了不同程度的成功，这部分地取决于毒性、施用方法和功效。目前，一些药剂实际上因寄生虫抗性而变得无效。因此，需要一种稳定、长效、易于施用并且有效的长效可注射抗寄生虫组合物。

本发明的兽药生物聚合组合物在动物中提供针对外寄生虫的优于其它已知可注射杀寄生虫剂的长期功效。

发明内容

本发明涉及一种新型的长效抗寄生虫生物聚合组合物。所述组合物可用于治疗和控制动物寄生虫侵扰。此外，本发明涵盖控制和预防蜱传疾病，例如牛边虫病和巴贝虫病、莱姆病、泰勒虫病、埃里希体病等。因此，根据本发明，提供一种改善的长效生物聚合组合物。

本发明涉及一种包含式1化合物的长效组合物：

其中R^1a、R^1b和R^1c各自独立地为氢、氯、溴、氟或三氟甲基；并且R²为乙基、丙基、异丙基、异丁基、环丙基、-C(OH)(CH₃)₂、-CH₂环丙基、-CH₂CF₃、-CH₂OH、-CH₂SCH₃、-CH₂S(O)CH₃、-CH₂S(O)₂CH₃、-CH₂SCF₃、2,2-二氟环丙基、1,1-二氧噻丁环和-CH₂-1H-吡唑、其立体异构体，以及至少一种生物聚合物。包含至少一种生物聚合物的组合物为生物聚合组合物。