[发明专利]氟‑9‑甲基‑β‑咔啉有效
| 申请号： | 201480053628.6 | 申请日： | 2014-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN105579455B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | H·罗梅尔施帕切尔;C·恩岑施佩格尔 | 申请（专利权）人： | 音频治疗制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/437 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人： | 徐达 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 咔啉 | ||
【权利要求书】：
1.通式(I)化合物
其中
R1是-F和R2是-H或-F，或
R1是-H和R2是-F；
及其药理学可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物，其中R1是-F和R2是-H。
3.制备根据权利要求1的化合物的方法，包括下述步骤：
a)在加入式(III)水合乙醛酸和碱的情况下，使得通式(II)原料化合物反应生成通式(IV)化合物
b)在加入酸的情况下和在加热的情况下，将通式(IV)化合物脱羧生成通式(V)化合物
c)在加入催化剂的情况下，将通式(V)化合物芳香化生成通式(I)化合物；
其中
R1是-F和R2是-H或-F，或
R1是-H和R2是-F。
4.根据权利要求3的方法，其特征在于，在步骤c)中所用的催化剂是Pd/C。
5.根据权利要求1的化合物，用作药物。
6.根据权利要求1的化合物，用于治疗内耳的疾病和/或损害。
7.根据权利要求6的化合物，其特征在于，所述内耳的疾病和/或损害是内耳的急性疾病，选自冲击创伤，耳的冲击伤，听力缺失和插入创伤。
8.根据权利要求6的化合物，其特征在于，所述内耳的疾病和/或损害是内耳的慢性疾病，选自慢性听觉创伤，耳鸣和老年聋。
9.根据权利要求6的化合物，其特征在于，内耳的损害是由耳毒性物质引起的。
10.微滴剂、软膏剂、喷雾剂、脂质体、凝胶、乳液或注射溶液形式的药物组合物，其含有至少一种根据权利要求1的化合物。
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