[发明专利]用于治疗心力衰竭的环状APELIN衍生物在审
| 申请号： | 201480052673.X | 申请日： | 2014-07-21 |
| 公开（公告）号： | CN105612173A | 公开（公告）日： | 2016-05-25 |
| 发明（设计）人： | F·泽克里;P·格罗舍;八十岛华杨;H·赵;J·袁 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47;A61K38/17;A61P9/04 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 心力衰竭 环状 apelin 衍生物 | ||
1.具有下面式I的环状多肽：
X1-R-X3-R-L-X6-X7-K-X9-P-X11-X12-X13I
X1是该多肽的N-末端，且不存在或选自Q、A和pE；
X3是P，或X3选自C、c、hC和D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6的侧链形成二硫键；
X6选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X3、X9和X13之一的C、c、hC或D-hC的 侧链形成二硫键；
X7是H或Aib；
X9是G或X9选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6的侧链形成二硫键；
X11是D-Nle、Nle、M或f；
X12不存在或是P、f或a；
X13是不存在、F、f、a、y或NaI或X13选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6 的侧链形成二硫键；
并且其中仅X3、X9和X13中的一个选自C、c、hC和D-hC；
Nle是L-正亮氨酸；
D-Nle是D-正亮氨酸；
D-hC是D-高半胱氨酸
hC是L-高半胱氨酸；
Nal是L-萘丙氨酸；
Aib是2-氨基异丁酸；
pE是L-焦谷氨酸；
或该多肽的酰胺、酯或盐；或基本上与其等价的多肽。
2.具有式II的权利要求1的多肽：
其中
X1是该多肽的N-末端，且不存在或选自A、Q或pE；
X3选自C、c、hC和D-hC；其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6的侧链形成二硫键；
X6选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X3的C、c、hC或D-hC的侧链形成二硫 键；
X7是H或Aib；
X11是D-Nle、Nle、M或f；
X12不存在或是P、f或a；
X13是不存在、F、f、a、y或NaI；或该多肽的酰胺、酯或盐；或基本上与其等价的多肽。
3.具有式III的权利要求1的多肽：
X1是该多肽的N-末端，且不存在或选自Q、A和pE；
X6选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X9的C、c、hC或D-hC的侧链形成二硫 键；
X7是H或Aib；
X9选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6的侧链形成二硫键；
X11是D-Nle、Nle或f；
X12不存在或是P、f或a；
X13是不存在、F、f、a、y或NaI；或该多肽的酰胺、酯或盐；或基
本上与其等价的多肽。
4.具有式IV的权利要求1的多肽：
X1是该多肽的N-末端，且不存在或选自Q、A和pE；
X6选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X13的C、c、hC或D-hC的侧链形成二 硫键；
X7是H或Aib；
X11是D-Nle、Nle或f；
X12不存在或是P、f或a；
X13选自C、c、hC和D-hC，其中C、c、hC或D-hC的侧链与X6的侧链形成二硫键；或该多肽的 酰胺、酯或盐；或基本上与其等价的多肽。
5.根据权利要求1至4中任何一项所述的多肽，其中X1是pE；或该多肽的酰胺、酯或盐。
6.根据权利要求1至4中任何一项所述的多肽，其中N-末端是酰胺；或该多肽的盐。
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