[发明专利]作为醛固酮合酶抑制剂的苯基-二氢吡啶衍生物有效
申请号: | 201480050527.3 | 申请日: | 2014-10-14 |
公开(公告)号: | CN105531263B | 公开(公告)日: | 2019-08-23 |
发明(设计)人: | 约翰尼斯·埃比;库尔特·阿姆雷因;罗伯特·布里顿;佰努瓦·霍恩斯普格;贝恩德·库恩;汉斯·P·梅尔基;赖纳·E·马丁;亚历山大·V·迈韦格;谭雪菲 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04;A61K31/435;A61P9/04;A61P5/40;A61P9/12;A61P13/12 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 醛固酮合酶 抑制剂 苯基 二氢吡啶 衍生物 | ||
本发明提供新的具有通式(I)的化合物,其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R12,A1和n如本文定义,包含所述化合物的组合物化合物和使用所述化合物的方法。
本发明涉及可用于在哺乳动物中治疗或预防的有机化合物,并特别地涉及用于治疗或预防慢性肾病(chronic kidney disease)、充血性心力衰竭(congestive heartfailure)、高血压(hypertension)、原发性醛固酮过多症(primary aldosteronism)和库欣综合征(Cushing syndrom)的醛固酮合酶抑制剂。
本发明提供式(I)的新型化合物
其中
R1,R2,R3,R4和R5独立地选自H,卤素,氰基,硝基,烷基,卤代烷基,环烷基,烷氧基,卤代烷氧基和环烷氧基;
R6,R7,R8,R9,R10和R11独立地选自H,卤素,烷基和卤代烷基;
R12是H,烷基,卤代烷基,环烷基,取代的芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基或取代的杂芳基被R18,R19和R20取代;
A1是-(CR14R15)p-NR16R17,-(CR14R15)p-OR17,-(CR14R15)p-C(O)NR16R17或-(CR14R15)p-C(O)OR17;
R14和R15独立地选自H,烷基,卤代烷基,环烷基和卤代环烷基;
R16是H,烷基,卤代烷基,环烷基,羟基烷基,烷氧基烷基或卤代烷氧基烷基;
R17是H,烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,烷氧基烷基,环烷氧基烷基,取代的芳基或取代的杂芳基,其中取代的芳基和取代的杂芳基被R21,R22和R23取代;
或R16和R17与它们连接的氮一起形成取代的杂环烷基或取代的杂芳基,其中取代的杂环烷基和取代的杂芳基被R21,R22和R23取代;
R18,R19,R20,R21,R22和R23独立地选自H,卤素,烷基,卤代烷基,环烷基,烷氧基和卤代烷氧基;
n是0,1或2;
p是0,1或2;
和其药用盐。
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