[发明专利]作为催产素/加压素V1a受体拮抗剂的吡咯烷衍生物

权利要求书

1.式(3Z，5S)-5-(羟基甲基)-1-[(2′-甲基-1，1′-联苯-4-基)羰基]吡咯烷-3-酮O-甲 基肟的化合物。

2.权利要求1的化合物，其中所述化合物以基本上纯的形式提供。

3.权利要求2的化合物，其中基本上纯的形式的纯度为至少在85％至99.9％范围内。

4.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物是催产素受体拮抗剂。

5.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物是加压素V1a受体拮抗剂。

6.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物抑制子宫收缩。

7.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物以50mg至900mg的单一剂量给予 需要其的受试者。

8.权利要求7的化合物，其中所述单一剂量优选为100mg至600mg。

9.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物与至少一种选自以下的化合物伴 随地给药或分开的给药：钙通道阻滞剂、硫酸镁、选择性前列腺素调节剂、β-2-肾上腺素能 激动剂、β-3-肾上腺素受体激动剂、和/或皮质类固醇。

10.前述权利要求中任一项的化合物，其中所述化合物在血浆中是稳定的。

11.前述权利要求中任一项的化合物，其中需要其的受试者是哺乳动物，优选是人类。

12.权利要求1-11的化合物，其用作药剂。

13.权利要求1-11的化合物，其用于在需要其的受试者中治疗和/或预防与催产素受体 活性和/或加压素V1a受体活性相关的疾病。

14.权利要求13的化合物，其中与催产素受体活性相关的疾病选自未足月分娩、早产、 痛经、早泄、性功能障碍、子宫内膜异位、由于子宫收缩造成的胚胎着床失败、不孕症、良性 前列腺增生、神经性-精神疾病、自闭症、社会行为障碍、心理-社会应激、和/或心血管疾病。

15.一种药物组合物，其包含权利要求1-11的化合物和可药用的载体、稀释剂或赋形 剂。

16.权利要求15的药物组合物，其中通过口服、阴道或静脉内途径进行给药。

17.制备和分离以基本上纯的形式的权利要求1-11的化合物的方法，包括以下步骤：

a)将含式(3Z，5S)-5-(羟基甲基)-1-[(2′-甲基-1，1′-联苯-4-基)羰基]吡咯烷-3-酮 O-甲基肟的化合物和/或其活性代谢物的粗同分异构混合物装载在硅胶层析柱上；

b)用溶于有机溶剂的1％的乙醇纯化；以及

c)用溶于有机溶剂的2％的乙醇纯化。

18.权利要求1-11的化合物，其用于辅助生殖技术。

19.权利要求1-11的化合物，其用于通过体外受精-胚胎移植(IVF-ET)方法治疗不孕 症。

20.权利要求1-11的化合物，其用于减少由于子宫收缩造成的胚胎着床失败。

21.权利要求1-11的化合物，其用于减少在胚胎移植期间收缩的发生。

22.权利要求1-11的化合物，其用于治疗和/或预防与催产素诱导的血管收缩、加压素 诱导的血管收缩、催产素诱导的肌肉收缩、加压素诱导的肌肉收缩有关的疾病。