[发明专利]四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂有效

专利信息
申请号: 201480031459.6 申请日: 2014-06-03
公开(公告)号: CN105579459B 公开(公告)日: 2018-03-13
发明(设计)人: 吴永谦 申请(专利权)人: 山东轩竹医药科技有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/5386;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 周齐宏,彭昶
地址: 250101 山东省济*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 环类间 变性 淋巴瘤 激酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(Ⅱ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1,R2和R4分别独立地选自氢、卤素原子或C1-6烷基;

R3为氰基;

M选自N-R8,R8选自氢或C1-6烷基;

R5和R6分别独立地选自氢、卤素原子或C1-6烷基;

Y为N;

X为S;

Q选自下列基团:

(1)5~6元饱和杂环基,

(2)任选被一至三个相同或不同的R10取代的6~10元饱和并杂环基,和

(3)任选被一至三个相同或不同的R10取代的7~9元饱和桥环基或7~11元饱和螺环基,

R10选自C1-6烷基或氨基;

R7选自7~10元饱和桥环基、7~11元饱和螺环基、5~6元饱和杂环基或6~10元饱和并杂环基,

n选自0、1、2或3,

条件是:

当n为0时,R7不存在,

当n≥2时,R7可以相同或不同,且

当Q选自5~6元饱和杂环基时,n不能为0,且R7不能选自5~6元饱和杂环基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

R1、R2和R4分别独立地选自氢,甲基或乙基;

R3选自氰基;

M选自N-R8,R8选自氢或C1-4烷基;

R5和R6分别独立地选自C1-4烷基;

Y选自N;

X选自S;

Q选自

(1)5~6元饱和杂环基,

(2)任选被一至两个相同或不同的R10取代的6~10元饱和并杂环基,和

(3)任选被一至两个相同或不同的R10取代的7~9元饱和桥环基或7~11元饱和螺环基,

R10选自氨基或C1-4烷基;

R7选自7~9元饱和桥环基、7~11元饱和螺环基或5~6元饱和杂环基,

n选自0或1,

条件是:

当n为0时,R7不存在,且

当Q选自5~6元饱和杂环基时,n不能为0,且R7不能选自5~6元饱和杂环基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

Q选自含有1或2个氮原子作为环原子的5~6元饱和杂环基;

R7选自含有1或2个选自氧和/或氮的环原子的7~8元饱和桥环基;

n选自1。

4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

Q选自

R7选自

n选自1。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:

其中,

Q选自含有1或2个氮原子作为环原子的、任选被一至两个相同或不同的R10取代的7~8元饱和桥环基,

R10选自氨基或C1-6烷基;

R7选自含有1或2个选自氧和/或氮的环原子的5~6元饱和杂环基;

n选自0或1,当n为0时,R7不存在。

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