[发明专利]四并环类间变性淋巴瘤激酶抑制剂有效
| 申请号: | 201480031459.6 | 申请日: | 2014-06-03 |
| 公开(公告)号: | CN105579459B | 公开(公告)日: | 2018-03-13 |
| 发明(设计)人: | 吴永谦 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/5386;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人: | 周齐宏,彭昶 |
| 地址: | 250101 山东省济*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 环类间 变性 淋巴瘤 激酶 抑制剂 | ||
1.通式(Ⅱ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1,R2和R4分别独立地选自氢、卤素原子或C1-6烷基;
R3为氰基;
M选自N-R8,R8选自氢或C1-6烷基;
R5和R6分别独立地选自氢、卤素原子或C1-6烷基;
Y为N;
X为S;
Q选自下列基团:
(1)5~6元饱和杂环基,
(2)任选被一至三个相同或不同的R10取代的6~10元饱和并杂环基,和
(3)任选被一至三个相同或不同的R10取代的7~9元饱和桥环基或7~11元饱和螺环基,
R10选自C1-6烷基或氨基;
R7选自7~10元饱和桥环基、7~11元饱和螺环基、5~6元饱和杂环基或6~10元饱和并杂环基,
n选自0、1、2或3,
条件是:
当n为0时,R7不存在,
当n≥2时,R7可以相同或不同,且
当Q选自5~6元饱和杂环基时,n不能为0,且R7不能选自5~6元饱和杂环基。
2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
R1、R2和R4分别独立地选自氢,甲基或乙基;
R3选自氰基;
M选自N-R8,R8选自氢或C1-4烷基;
R5和R6分别独立地选自C1-4烷基;
Y选自N;
X选自S;
Q选自
(1)5~6元饱和杂环基,
(2)任选被一至两个相同或不同的R10取代的6~10元饱和并杂环基,和
(3)任选被一至两个相同或不同的R10取代的7~9元饱和桥环基或7~11元饱和螺环基,
R10选自氨基或C1-4烷基;
R7选自7~9元饱和桥环基、7~11元饱和螺环基或5~6元饱和杂环基,
n选自0或1,
条件是:
当n为0时,R7不存在,且
当Q选自5~6元饱和杂环基时,n不能为0,且R7不能选自5~6元饱和杂环基。
3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
Q选自含有1或2个氮原子作为环原子的5~6元饱和杂环基;
R7选自含有1或2个选自氧和/或氮的环原子的7~8元饱和桥环基;
n选自1。
4.如权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
Q选自
R7选自
n选自1。
5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐:
其中,
Q选自含有1或2个氮原子作为环原子的、任选被一至两个相同或不同的R10取代的7~8元饱和桥环基,
R10选自氨基或C1-6烷基;
R7选自含有1或2个选自氧和/或氮的环原子的5~6元饱和杂环基;
n选自0或1,当n为0时,R7不存在。
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