[发明专利]抗焦虑化合物的盐、共晶体和多晶型物在审

专利信息
申请号: 201480028564.4 申请日: 2014-03-14
公开(公告)号: CN105492440A 公开(公告)日: 2016-04-13
发明(设计)人: B·L·弗林;达拉姆·保罗;A·J·哈维;瓦苏·V·赛斯拉曼;雷蒙德·E·福斯隆德;松·薛;罗伯·利文斯顿;艾哈迈德·哈沙什 申请(专利权)人: 生态学有限公司;艾恩伍德医药品股份有限公司
主分类号: C07D417/04 分类号: C07D417/04;A61K31/4375;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;郑霞
地址: 澳大利亚*** 国省代码: 澳大利亚;AU
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摘要:
搜索关键词: 焦虑 化合物 晶体 多晶
【权利要求书】:

1.一种以下式的化合物1的无定形形式A:

2.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A由熔体的骤冷获得。

3.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A基本上不含杂质。

4.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A基本上不含结晶的化合物 1。

5.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A是基本上无水的。

6.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A通过与图1中示出的X射线 粉末衍射(XRPD)图基本上相似的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。

7.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A通过具有与图2中示出的拉 曼光谱基本上相似的拉曼光谱来表征。

8.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A具有约148℃-156℃的观察 到的熔点。

9.一种化合物1的结晶形式C。

10.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C是基本上无水的。

11.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C基本上不含杂质。

12.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C基本上不含无定形的化合物1。

13.化合物1的所述结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与图3中示出的X射线粉末衍射 (XRPD)图基本上相似的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。

14.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的三个或更多个峰来表征:

15.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的四个或更多个峰来表征:

16.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的五个或更多个峰来表征:

17.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的六个峰来表征:

18.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的十六个峰来表征:

19.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与在图4中示出的拉曼光 谱基本上相似的拉曼光谱来表征。

20.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有选自以下表中的那些 的特征峰的拉曼光谱来表征:

21.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有选自以下表中的那些 的特征峰的拉曼光谱来表征:

22.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与在图5中示出的DSC热分 析图基本上相似的DSC热分析图来表征。

23.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有吸热的DSC热分析图 来表征,所述吸热具有约212℃的峰值温度(Tmax)。

24.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有约99J/g的ΔH的DSC 热分析图来表征。

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