[发明专利]抗焦虑化合物的盐、共晶体和多晶型物在审
申请号: | 201480028564.4 | 申请日: | 2014-03-14 |
公开(公告)号: | CN105492440A | 公开(公告)日: | 2016-04-13 |
发明(设计)人: | B·L·弗林;达拉姆·保罗;A·J·哈维;瓦苏·V·赛斯拉曼;雷蒙德·E·福斯隆德;松·薛;罗伯·利文斯顿;艾哈迈德·哈沙什 | 申请(专利权)人: | 生态学有限公司;艾恩伍德医药品股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/04 | 分类号: | C07D417/04;A61K31/4375;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/20;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
地址: | 澳大利亚*** | 国省代码: | 澳大利亚;AU |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 焦虑 化合物 晶体 多晶 | ||
1.一种以下式的化合物1的无定形形式A:
2.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A由熔体的骤冷获得。
3.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A基本上不含杂质。
4.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A基本上不含结晶的化合物 1。
5.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A是基本上无水的。
6.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A通过与图1中示出的X射线 粉末衍射(XRPD)图基本上相似的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。
7.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A通过具有与图2中示出的拉 曼光谱基本上相似的拉曼光谱来表征。
8.如权利要求1所述的无定形形式A,其中所述无定形形式A具有约148℃-156℃的观察 到的熔点。
9.一种化合物1的结晶形式C。
10.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C是基本上无水的。
11.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C基本上不含杂质。
12.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C基本上不含无定形的化合物1。
13.化合物1的所述结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与图3中示出的X射线粉末衍射 (XRPD)图基本上相似的X射线粉末衍射(XRPD)图来表征。
14.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的三个或更多个峰来表征:
15.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的四个或更多个峰来表征:
16.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的五个或更多个峰来表征:
。
17.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的六个峰来表征:
18.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过在其XRPD图中具有选自以 下表中的那些的十六个峰来表征:
。
19.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与在图4中示出的拉曼光 谱基本上相似的拉曼光谱来表征。
20.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有选自以下表中的那些 的特征峰的拉曼光谱来表征:
21.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有选自以下表中的那些 的特征峰的拉曼光谱来表征:
22.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过与在图5中示出的DSC热分 析图基本上相似的DSC热分析图来表征。
23.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有吸热的DSC热分析图 来表征,所述吸热具有约212℃的峰值温度(Tmax)。
24.如权利要求9所述的结晶形式C,其中所述结晶形式C通过具有约99J/g的ΔH的DSC 热分析图来表征。
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