[发明专利]用于递送活性剂的微结构阵列

权利要求书

1.一种包含大致平的基底和多个生物可降解微结构的用于递送疫苗的微结构阵列，各微结构具有与所述基底连接的连接点和用以穿透对象皮肤的末梢尖端，其中

(i)所述多个生物可降解微结构包含生物相容性和水溶性基质，所述生物相容性和水溶性基质包含：(1 )0.1-10固体重量％的至少一种疫苗抗原，(2)20-80固体重量％的多糖聚合物作为唯一聚合组分，和(3)25-50固体重量％的糖醇，且

(ii)所述基底包含生物相容性非水溶性聚合物基质，

所述微结构在穿透所述对象的皮肤后溶解递送免疫有效量的所述至少一种疫苗抗原，

其中所述生物相容性和水溶性基质自液体制剂浇铸，所述液体制剂包含缓冲液中的：

(a)0.05-10重量％的至少一种疫苗抗原，

(b)1-10.5重量％的多糖作为唯一聚合组分，和

(c)1-30重量％的糖醇。

2.如权利要求1所述的微结构阵列，其特征在于，所述生物相容性和水溶性基质包含：

至少0.1固体重量％，0.5固体重量％，1固体重量％，2固体重量％，或5固体重量％的至少一种疫苗抗原。

3.如权利要求1所述的微结构阵列，其特征在于，所述生物相容性和水溶性基质包含：

35-80重量％的多糖聚合物；

40-75重量％的多糖聚合物；或

45-70重量％的多糖聚合物。

4.如权利要求1所述的微结构阵列，其特征在于，所述生物相容性和水溶性基质包含：

25-40重量％的糖醇。

5.如权利要求1所述的微结构阵列，其特征在于，所述至少一种疫苗抗原是一种或多种蛋白质或肽。

6.如权利要求5所述的微结构阵列，其特征在于，所述一种或多种蛋白质或肽用作对抗以下的疫苗：甲型肝炎、乙型肝炎、流感、人乳头状瘤病毒、日本脑炎、莱姆病、麻疹、脑膜炎球菌疾病、肺炎球菌疾病、腮腺炎、百日咳、脊髓灰质炎、狂犬病、轮状病毒、风疹、带状疱疹、天花、破伤风和结核。

7.如权利要求1所述的微结构阵列，所述多糖是右旋糖酐或化学改性的淀粉。

8.如权利要求7所述的微结构阵列，所述多糖是选自羧甲基淀粉和羟烷基淀粉的化学改性的淀粉，

其中所述羟烷基淀粉可选自羟乙基淀粉HES或羟丙基淀粉HPS；或

其中所述化学改性的淀粉的取代度为0.80至0.40。

9.如权利要求1所述的微结构阵列，所述糖醇选自甘油、木糖醇、甘露醇、山梨糖醇、半乳糖醇、乳糖醇、赤藓糖醇、麦芽糖醇、蔗糖和海藻糖。

10.如权利要求1所述的微结构阵列，所述多糖是右旋糖酐且所述糖醇是山梨糖醇；或所述多糖是羟乙基淀粉且所述糖醇是山梨糖醇。

11.如权利要求1所述的微结构阵列，所述生物相容性和水溶性基质包含：

1-10重量％的所述至少一种疫苗抗原，40-75重量％的多糖和25-40重量％的糖醇；或者

2-10重量％的所述至少一种疫苗抗原，40-75重量％的多糖和25-40重量％的糖醇；或者

0.1-8固体重量％的疫苗抗原，35-80固体重量％的多糖和30-40固体重量％的糖醇。

12.如权利要求1所述的微结构阵列，所述生物相容性和水溶性基质还包含一种或多种赋形剂或佐剂。

13.如权利要求12所述的微结构阵列，所述生物相容性和水溶性基质包含小于20重量％的一种或多种赋形剂或佐剂。

14.如权利要求1所述的微结构阵列，其中，所述生物相容性和水溶性基质包含疫苗抗原，当溶于水性缓冲液时，其特征还包括所述疫苗抗原在5℃稳定性保持至少7天。