[发明专利]用于治疗肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化和心脏纤维化的经取代的芳族化合物

权利要求书

1.由下式表示的化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在有需要的受试者中预防纤维化和/或减缓纤维化的进展和/或治疗纤维化的药物中的用途：

其中

A为C₅烷基；

R₁为H，R₂为H，R₃为H或OH，且R₄为H；

Q为(CH₂)_mC(O)OH，其中m为1；

其中所述受试者患有纤维化疾病，其中：

(a)当R₃为H时，所述纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化或由心肌病引起的心脏纤维化；或者

(b)当R₃为OH时，所述纤维化疾病为肝纤维化或皮肤纤维化。

2.如权利要求1所述的用途，其中所述化合物的药学上可接受的盐为钠盐、钾盐、锂盐、铵盐、钙盐、镁盐、锰盐、锌盐、铁盐或铜盐。

3.如权利要求1所述的用途，其中所述纤维化疾病为肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化或由心肌病引起的心脏纤维化，并且所述化合物为下列化合物：

4.如权利要求1所述的用途，其中所述纤维化疾病为肝纤维化或皮肤纤维化，并且所述化合物为下列化合物：

5.如权利要求1-3中任一项的用途，其中所述纤维化疾病为肺纤维化。

6.如权利要求5所述的用途，其中所述化合物以治疗有效量给予，所述治疗有效量为1mg/kg至50mg/kg，所述化合物是经口给予，且所述受试者为人类。

7.如权利要求6所述的用途，其中所述治疗有效量为1mg/kg至20mg/kg。

8.如权利要求5所述的用途，其中所述肺纤维化为特发性肺纤维化、结节病、囊性纤维化、家族性肺纤维化、硅肺病、石绵沉着病、煤矿工人尘肺病、碳尘肺病、过敏性肺炎、由吸入无机粉尘引起的肺纤维化、由感染物引起的肺纤维化、由吸入有毒气体、气溶胶、化学粉尘、烟雾或蒸气引起的肺纤维化、药物诱发的间质性肺病、肺性高血压或慢性阻塞性肺病。

9.如权利要求1-4中任一项的用途，其中所述纤维化疾病为肝纤维化。

10.如权利要求9所述的用途，其中所述化合物以治疗有效量给予，所述治疗有效量为1mg/kg至50mg/kg，所述化合物是经口给予，且所述受试者为人类。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述治疗有效量为1mg/kg至20mg/kg。

12.如权利要求10所述的用途，其中所述肝纤维化由慢性肝病、乙型肝炎病毒感染、丙型肝炎病毒感染、丁型肝炎病毒感染、血吸虫病、酒精性肝病或非酒精性脂肪肝炎、肥胖症、糖尿病、蛋白质营养不良、冠状动脉疾病、自身免疫性肝炎、囊性纤维化、α-1-抗胰蛋白酶缺乏症、原发性胆汁性肝硬化、药物反应及暴露于毒素引起。

13.如权利要求1-4中任一项所述的用途，其中所述纤维化疾病为皮肤纤维化。

14.如权利要求13所述的用途，其中所述化合物是经局部给予。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述化合物以治疗有效量给予，所述治疗有效量为0.01％至10％(w/w)且所述受试者为人类。

16.如权利要求13所述的用途，其中所述化合物是经口给予。