[发明专利]奥那司酮多晶型形式和使用方法

权利要求书

1.一种奥那司酮结晶形式，其通过图4的高分辨率X射线粉末衍射图谱表征。

2.一种奥那司酮结晶形式，其通过图5的X射线粉末衍射图谱表征。

3.一种奥那司酮结晶形式，其通过图9的高分辨率X射线粉末衍射图谱表征。

4.一种奥那司酮结晶形式，其通过图10的X射线粉末衍射图谱表征。

5.一种奥那司酮结晶形式，其通过图14的高分辨率X射线粉末衍射图谱表征。

6.一种奥那司酮结晶形式，其通过图15的X射线粉末衍射图谱表征。

7.一种奥那司酮结晶形式，其通过图16的X射线粉末衍射图谱表征。

8.一种奥那司酮结晶形式，其通过图17的X射线粉末衍射图谱表征。

9.一种药物组合物，所述药物组合物包含权利要求1至8中任一项所述的奥那司酮结晶形式以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂或载体。

10.如权利要求9所述的药物组合物，其呈单位剂型。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其中所述单位剂型选自由片剂、丸剂、胶囊和锭剂组成的组。

12.如权利要求9所述的药物组合物，其中所述奥那司酮结晶形式以从约10至约200mg的量存在。

13.如权利要求9所述的药物组合物，还包含至少一种另外的活性药物剂。

14.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述另外的活性药物剂选自由抗肿瘤剂、激素、类固醇或类视黄醇组成的组。

15.如权利要求14所述的药物组合物，其中所述另外的活性成分选自由依维莫司、曲妥珠单抗、TM1-D、抗HER2药物、贝伐单抗、紫杉醇、多西他赛、紫衫烷、多柔比星、多柔比星脂质体、聚乙二醇化多柔比星脂质体、蒽环类、蒽二酮类、卡铂、顺铂、5-FU、吉西他滨和环磷酰胺组成的组。

16.一种治疗哺乳动物的方法，所述方法包括向需要治疗的哺乳动物施用治疗有效量的权利要求9-15所述的药物组合物。

17.如权利要求16所述的方法，其中所述治疗有效量是从约2.5mg至约200mg。

18.如权利要求16所述的方法，其中所述药物组合物通过选自由口服地、肠胃外地、舌下地、鼻内地、鞘内地、局部地或直肠地组成的组的施用路径被施用至所述哺乳动物。

19.如权利要求16所述的方法，权利要求43所述的方法，其中所述哺乳动物是人类。

20.一种制备奥那司酮多晶型形式的方法，所述方法包括将奥那司酮与选自由以下组成的组的溶剂组合：水、甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、2-丁酮、乙酸乙酯、1,4-二氧六环、甲基叔丁基醚、四氢呋喃、乙腈、氯仿、环己烷、正庚烷、甲苯、对二甲苯、枯烯、苯甲醚、甲酸乙酯和乙酸丁酯。