[发明专利]用于治疗炎性障碍的化合物及其药物组合物有效
申请号: | 201480014005.8 | 申请日: | 2014-03-07 |
公开(公告)号: | CN105143221B | 公开(公告)日: | 2017-06-09 |
发明(设计)人: | N·迪斯若瑞;B·海克曼;R·C·X·布莱斯;A·容古;C·佩肖托;X·博克 | 申请(专利权)人: | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00;A61P37/00;A61P29/00;A61P25/28;A61P11/00;A61P9/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 沈晓书,黄革生 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 障碍 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.式I化合物:
其中
R1a是H、卤素或C1-4烷基;
R1b是:
-卤素,
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自卤素的基团取代,或
-C1-4烷氧基,该烷氧基任选被一个或多个独立地选自卤素的基团取代;
X是-S-、-O-、-N=CH-、-CH=N-或-CH=CH-;
W是N或CR3,
当W是N时,R2是:
-H,
--CN,
-卤素,
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自OH或CN的基团取代,
--C(=O)CH3,
--C(=O)CF3,
--C(=O)OCH3,
--C(=O)NH2,或
--NHC(=O)CH3,或者
当W是CR3时,R2或R3之一是:
-H,
--CN,
-卤素,
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自OH或CN的基团取代,
--C(=O)CH3,
--C(=O)CF3,
--C(=O)OCH3,
--C(=O)NH2,
--NHC(=O)CH3,
并且另一个是H或C1-4烷基;
R4是C1-4烷基;
R5是任选被一个或多个独立地选自CN、OH、卤素或-C(=O)NH2的基团取代的C1-4烷基;
R6a或R6b之一选自H、-CH3和卤素,并且另一个是H;
Cy是:
-C4-10环烷基,
-含有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的4-10元单环或二环杂环烷基,或
-含有1个双键、含有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的4-7元杂环烯基;
每个R7独立地选自:
-OH,
-氧代,
-卤素,和
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自OH或C1-4烷氧基的基团取代;
下标a是0、1或2;
R8是-(L1-W1)m-L2-G1,
其中
L1不存在,或者是-O-、-C(=O)-、-NRi、-NRhC(=O)-或-SO2-;
W1是C1-4亚烷基;
下标m是0或1;
L2不存在,或者是-O-、-C(=O)-、-C(=O)O-、-OC(=O)-、-C(=O)-C(=O)-、-C(=O)-C(=O)NRa-、-NRb-、-C(=O)NRc-、-NRdC(=O)-、-NRjC(=O)O-、-SO2-、-SO2NRe-或-NRfSO2-;
G1是
-H,
--CN,
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自-CN、OH、卤素或苯基的基团取代,
-C3-7环烷基,该环烷基任选被-NH2取代,
-含有1个双键、含有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的5-6元杂环烯基,该杂环烯基任选被一个或多个独立地选自R9基团的基团取代,
-含有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的4-10元单环、二环或螺环杂环烷基,该杂环烷基任选被一个或多个独立地选自R9基团的基团取代,或
-含有一个或多个独立地选自O、N和S的杂原子的5-6元杂芳基,该杂芳基任选被一个或多个独立地选自R10基团的基团取代,
每个R9是氧代或R10;
每个R10是:
--OH,
-卤素,
--CN,
-C1-4烷基,该烷基任选被一个或多个独立地选自OH、卤素或苯基的基团取代,
-C1-4烷氧基,
-C3-7环烷基,
-苯基,
--SO2CH3,
--C(=O)C1-4烷氧基,
--C(=O)C1-4烷基,或
--NRgC(=O)C1-4烷基;并且
每个Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri和Rj独立地选自H和C1-4烷基;
或其可药用盐。
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