[发明专利]锰基磁共振造影剂有效

专利信息
申请号: 201480012793.7 申请日: 2014-01-07
公开(公告)号: CN105492449B 公开(公告)日: 2018-02-27
发明(设计)人: P·卡拉文;E·M·盖尔;G·S·洛文;S·慕克吉;朱江 申请(专利权)人: 通用医疗公司
主分类号: C07F13/00 分类号: C07F13/00;A61K49/06;A61K49/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司31100 代理人: 樊云飞,陶家蓉
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 磁共振 造影
【权利要求书】:

1.一种用于磁共振成像的造影剂,所述造影剂包含式(I)的化合物:

或所述化合物的药学上可接受的盐,或所述化合物的位置异构体,其中R2连接至苯环上的不同的碳,

其中R1选自下组:取代或未取代的亚烷基、取代或未取代的环亚烷基、取代或未取代的杂环亚烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的杂亚芳基、二亚烷基芳烃,和二亚烷基杂芳烃,

其中R2选自下组:氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、卤素、氰基、硝基、羟基和烷氧基,

其中n是2或3,和

其中,当n是2时,所述化合物任选地包含配位至Mn的水。

2.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(II):

3.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(III):

4.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(IV):

5.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(V):

6.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(Va):

7.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于,所述化合物具有式(Vb):

8.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

R1是亚乙基。

9.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

R2是甲氧基。

10.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

R2是硝基。

11.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

R1是环亚己基。

12.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

R1和R2中至少一个包含能够靶向对象中的感兴趣区域的靶向部分。

13.如权利要求12所述的造影剂,其特征在于:

所述靶向部分选自蛋白质、酶、肽、抗体和药物。

14.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

Mn是发射正电子的锰同位素。

15.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

当n=2时,所述造影剂具有较高弛豫度。

16.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

所述化合物能在体内从其中n=3的式(I)转化成其中n=2的式(I)。

17.如权利要求1所述的造影剂,其特征在于:

所述化合物能在体内通过生物学还原剂从其中n=3的式(I)转化成其中n=2的式(I)。

18.如权利要求17所述的造影剂,其特征在于:

所述生物学还原剂是谷胱甘肽。

19.如权利要求1所述的造影剂,其还包含:

药学上可接受的运载体,所述药学上可接受的运载体包括用于使所述化合物从其中n=3的式(I)还原成其中n=2的式(I)的还原剂。

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