[发明专利]肠溶片

说明书

本发明提供含有大量的药效成分且在不增厚肠溶性被膜的情况下具有充分的耐冲击性的肠溶片。该肠溶片的特征在于，具有(A)含有药效成分的重量为1000mg以上的素片、位于该素片的表面的(B)含有水溶性高分子的被膜、以及位于该含有水溶性高分子的被膜的表面的(C)pH值为7以上时溶解的肠溶性被膜，被膜(B)与被膜(C)的合计量为10～18mg/cm²，被膜(B)为6～12mg/cm²，被膜(C)为3～6mg/cm²。

技术领域

本发明涉及肠溶片。

背景技术

医药品的药效成分中，有些成分在酸性条件下不稳定，因而口服通常的制剂时，会被胃酸分解等而不显示充分的药效。

另一方面，对于溃疡性大肠炎、克罗恩病等炎症性肠病的治疗药，希望药效成分在作为患部的肠道内从制剂释放出来。作为配合了这样的药效成分的医药品制剂，有肠溶片等肠溶性制剂。

例如，作为炎症性肠病的治疗药的5-氨基水杨酸(美沙拉嗪)、柳氮磺胺吡啶以肠溶性制剂、灌肠剂、栓剂等制剂形式销售，被广泛使用。这样的制剂中，肠溶片在口服的服用性、携带性、品质管理等方面优异而被广泛使用。作为上述肠溶片，市场上有用溶出试验第2液(pH值6.8)溶解的一般性肠溶性包衣片和pH值为7以上时溶解的肠溶性包衣片。其中，pH值为7以上时溶解的肠溶性包衣片在到达作为患部的下消化道(回肠末端～大肠)后，释放药效成分，因而对大肠的疾病特别有用。

另外，具有胃粘膜保护作用、细胞保护作用的聚普瑞锌一直用作胃溃疡、十二指肠溃疡的治疗剂，但最近研究了将其以灌肠剂的形式用于溃疡性大肠炎、直肠粘膜损伤(非专利文献1～4)。聚普瑞锌的灌肠疗法中，内窥镜观察到的有效改善的部位是灌肠剂到达的范围，而现有的口服制剂难以到达大肠的下部。因此，聚普瑞锌对溃疡性大肠炎、直肠粘膜损伤的治疗中，从服药依从性上来讲，需要一种能可靠地到达大肠而充分作用于患部的大型的肠溶性包衣制剂。

另外，作为其它的与肠溶性包衣制剂相关的技术，报告了肠溶性包衣和pH依赖型溶解包衣的双层肠溶性包衣技术(专利文献1和2)。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本特表2001-502333号公报

专利文献2：日本特表2005-510539号公报

非专利文献

非专利文献1：http://informahealthcare.com/doi/abs/10.3109/00365521.2013.863963

非专利文献2：http://ir.jikei.ac.jp/bitstream/10328/7851/1/KKN2011-89.pdf

非专利文献3：The Journal of JASTRO 21(3/4)：149-1542009

非专利文献4：http://kaken.nii.ac.jp/pdf/2011/seika/C-19/34519/21591622seika.pdf

发明内容

例如，5-氨基水杨酸制剂的情况下，含有400mg的5-氨基水杨酸的肠溶片1次需要服用3片，因而期待一种1次服用1片即可的片剂。但是，想要制造出为含有大量药效成分的大型片剂且具有耐冲击性的肠溶片时，需要增厚被膜，此时，存在药物释放延迟的问题。另一方面，如果使被膜变薄或者减少赋形剂的量则存在得不到充分的耐酸性，并且耐冲击性下降这样的问题。

因此，本发明的课题在于提供一种含有大量的药效成分且在不增厚肠溶性被膜的情况下具有充分的耐冲击性的肠溶片。