[发明专利]用于治疗和/或限制糖尿病的发展的方法

权利要求书

1.式A-B的化合物在制备用于治疗或限定糖尿病发展的药剂中的用途，其中A为胰腺β细胞靶向部分，B为阿朴脂蛋白CIII (apoCIII)的表达和/或活性的抑制剂，所述抑制剂选自apoCIII小干扰RNA, apoCIII小内部分段干扰RNA, apoCIII短发夹RNA, apoCIIImicroRNA和apoCIII反义寡核苷酸，其中A与B之间的连接选自共价结合、亲和结合、插层、配位结合和络合。

2.权利要求1所述的用途，其中所述的胰腺β细胞特异性靶向部分包含与蛋白质选择性结合的部分，其中所述的蛋白质选自DiGeorge综合征关键区基因2（DGCR2）, golgibrefeldin A抗鸟嘌呤核苷酸交换因子1（GBF1）, 孤儿G蛋白偶联受体GPR44（GPR44）,SerpinB10（PI-10）, 包含离子转运调节剂2的FXYD结构域（FXYD2）, Tetraspanin-7（TSPAN7）, 间隙接头蛋白δ2, 36kDa（GJD2）, 溶质载体家族18（囊泡单胺）成员2（SLC18A2）, 前动力蛋白受体1（PROKR1）, 谷氨酸受体代谢型5（GRM5）, 神经肽Y受体Y2（NPY2R）, 胰高血糖素样肽1受体（GLP1R）和跨膜蛋白 27（TMEM27）。

3.权利要求1或2所述的用途，其中所述的胰腺β细胞特异性靶向部分包含抗体或适体。

4.权利要求1所述的用途，其中所述的β细胞特异性靶向部分包含选自胰高血糖素样肽-1 (GLP-1), 胰高血糖素样肽-2 (GLP-2), 肽YY (PYY), 神经肽Y (NPY), 胰腺肽(PP), exendin-4, 萘基和萘基衍生物中的部分。

5.权利要求1所述的用途，其中所述的apoCIII抑制剂是apoCIII反义寡核苷酸。

6.权利要求1-5的任意一项所述的用途，其中所述的化合物被给药至相对于对照而言过表达apoCIII的受试对象。

7.权利要求1-5的任意一项所述的用途，其中所述的药剂用于治疗糖尿病。

8.权利要求6所述的用途，其中所述的药剂用于治疗糖尿病。

9.权利要求1-5的任意一项所述的用途，其中所述的药剂用于限制糖尿病的发展。

10.权利要求6所述的用途，其中所述的药剂用于限制糖尿病的发展。

11.权利要求7所述的用途，其中所述的药剂用于治疗1型糖尿病。

12.权利要求8所述的用途，其中所述的药剂用于治疗1型糖尿病。

13.权利要求9所述的用途，其中所述的药剂用于限制1型糖尿病的发展。

14.权利要求10所述的用途，其中所述的药剂用于限制1型糖尿病的发展。

15.权利要求7所述的用途，其中所述的药剂用于治疗2型糖尿病。

16.权利要求8所述的用途，其中所述的药剂用于治疗2型糖尿病。

17.权利要求9所述的用途，其中所述的药剂用于限制2型糖尿病的发展。

18.权利要求10所述的用途，其中所述的药剂用于限制2型糖尿病的发展。