[发明专利]全天然无毒舌下药物递送系统

说明书

相关申请的交叉参考

本申请主张2014年2月7日提交的美国临时申请第61/937,021号的全部巴黎公约(Paris Convention)权益和优先权，其内容通过此引用并入，如同其全文在本文中完全阐述一般。

背景技术

在所属领域中长期存在对活性剂复合以使其相应吸收和起效概况可以得到增强的需要。本发明涉及改进方法，其允许许多传统专利产品的，随着新复合的迫切需要之物和多种长期具有挑战性的部分更有效递送的问题最终得以解决。

在目前药学,基于补充剂和营养药剂市场的主要目标当中，其一是通过更安全并且更有效的手段来递送活性成分。为了执行这一目标，已经对采用例如定时释放机制进行研究，以及设计制造(engineer)药物动力学化合物以治疗哺乳动物，包括人类、宠物和测试个体。然而，本发明人已经采取选择的发明原理以实现并重新配置调配物以使得能够实现改进和增强的系统，以便促进某些活性成分的递送，从而可以减少给药方案和化学含量以改进安全性和功效。

在本发明的教导出现之前，舌下递送一直受到限制，并且对于治疗肺高血压、勃起功能障碍、胆固醇和血压问题的复合药剂的迫切与长期需要没有得到充分推进。

发明内容

简言之，如市场所需要的，新颖的增强型舌下递送系统改进许多活性剂的吸收和起效概况，以及具有比针对部分化合物家族和传统专利调配物所预期的结果更好的生物可用性和药物动力学结果。

根据实施例，提供多种有效向哺乳动物递送活性剂的压缩干粉舌下递送媒剂。这些媒剂尤其包括药剂、营养药剂、补充剂以及宠物产品。

根据实施例，提供一种新颖的增强型连续舌下胶囊挤出方法，其包含以下的组合：挤出至少一个偏心明胶胶囊壳；挤出至少一个明胶插塞组，填充挤出物；以及用相应明胶插塞插入所述胶囊壳；其中所述方法是连续的，胶囊直径由挤出模设定；胶囊长度通过最终切割步骤确定；并且最终所得胶囊的偏心性质提供薄壁以使得能够进行溶解或额外处理、其它作用机制中的至少一者。

根据实施例，提供一种新颖的增强型连续舌下胶囊挤出方法，其尤其递送血管扩张剂、胆固醇管理工具和用于治疗血压的药剂中的至少一者。

根据实施例，提供一种新颖的增强型连续舌下胶囊挤出方法，其有效用于递送比常规上认为有效的含量更低含量的活性成分。

根据实施例，提供一种连续偏移挤出式凝胶条的方法，其包含以下的组合：挤出至少一个偏移的明胶条；挤出至少成对的明胶插塞组；扩展填充物；以及对明胶盖挤出进行表面处理。

根据实施例，提供一种方法，所述方法是连续的，具有用挤出模设定的条尺寸；其中在某些方法结束时将所述条切割成所需长度；并且所述偏移条使薄壁溶解以使得能够改进活性成分向哺乳动物的递送。

附图说明

图1A到1D是根据本发明的各方面所选择的替代性压缩干粉舌下片剂形状。

图2A到2C图解说明所选择的与连续舌下胶囊扩展相关的实施例。

图3A到3C示意性地图解说明根据本发明教导的偏移凝胶条扩展处理器。

图4A和4B示意性地图解说明替代性表面处理方法。

图5A和5B描绘根据本发明的实施例，用于舌下井式凝胶条和凹陷式凝胶条的示意图和方法步骤。

图6A、6B和6C进一步图解说明根据本发明的实施例。

图7A和7B进一步图解说明根据本发明产生井式凝胶条的实施例和方法。

图8A和8B同样示意性地图解说明根据本发明的新颖增强型方法(process)和方法论(methodology)。

图9为描绘根据本发明教导的例示性实施例的表。

具体实施方式

本发明人已经调配并且测试了许多改进多种化合物群组和家族的吸收和起效功能的方法。作为本发明申请的优先权基础的临时申请中的附录包含由FDA和加利福尼亚州卫生部门(California Dept.of Health)授权的待由本发明人/被受让方制造、批发或重新包装的调配物列表。这些化学实体、化合物和家族中的许多已经得到描述，并且研究已经表明其舌下递送的未预期益处。因此，本发明人测试和调配较低剂量的所选择化合物并且实现出乎意料的较好结果，如本文所阐释和下文所要求保护的。