[发明专利]作为磷酸二酯酶10（PDE-10）抑制剂的嘧啶衍生物有效
| 申请号： | 201480006098.X | 申请日： | 2014-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN105008346B | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | J·卡马乔戈麦斯;J·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚 | 申请（专利权）人： | 帕罗生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;C07D403/04;A61K31/506;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 西班牙，*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶 式( I ) 嘧啶衍生物 抑制剂 呼吸系统疾病 神经系统疾病 药物组合物 病理状态 代谢疾病 精神病 制备 疾病 治疗 应用 | ||
【权利要求书】：
1.式(I)化合物：
其中：
R1是氢；
Y选自C-R2和氮原子；
R2是C5-C14杂芳基，其中所述杂芳基包含一个或两个N原子；
R3是氢；
或R2和R3与其所连接的碳原子一起形成6-元芳基或杂芳基环；
X是溴原子；
R4和R5独立地选自：
(a)氢原子；
(b)C1-4烷基；
R6选自：
(a)炔丙基；和
(b)四氢吡喃基；
和其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中R4是氢原子。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中R3和R5是氢原子，和Y是氮原子。
4.根据权利要求2所述的化合物，其中R3和R5是氢原子，Y是C-R2部分，和R2是C5-14杂芳基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中R2选自吡啶、喹啉、嘧啶或吡嗪。
6.根据权利要求2所述的化合物，其中R5是氢原子，Y是C-R2部分，和R2和R3与其所连接的碳原子一起形成6-元芳基或杂芳基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中R2和R3与其所连接的碳原子一起形成苯基或吡啶环。
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