[发明专利]附加唾液酸化糖链的多肽有效

专利信息
申请号: 201480001384.7 申请日: 2014-03-24
公开(公告)号: CN104334574B 公开(公告)日: 2020-01-14
发明(设计)人: 大内政辉;西原三佳;手塚克成;前田政敏;梶原康宏;坂本泉 申请(专利权)人: 株式会社糖锁工学研究所
主分类号: C07K14/565 分类号: C07K14/565;A61K38/00;A61P1/16;A61P25/00;A61P31/14;A61P35/00
代理公司: 11336 北京市磐华律师事务所 代理人: 董巍;谢栒
地址: 日本京都府京都*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 附加 唾液 酸化 多肽
【权利要求书】:

1.附加糖链的多肽,所述附加糖链的多肽具有干扰素β活性,其特征为所述附加糖链的多肽是在下述(1)的多肽中,有4至6处的氨基酸以附加糖链的氨基酸置换,且所述糖链的所有的非还原末端皆被唾液酸化并且所述糖链为N连接型糖链的附加糖链的多肽:

(1)由SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列构成的多肽,

所述各附加糖链的氨基酸中的至少3个存在于SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列中,与选自第1位、3位、41位、48位、75位、79位、107位、112位、123位及136位所构成的组中的位置相当的位置。

2.如权利要求1所述的附加糖链的多肽,其中,所述各附加糖链的氨基酸各自独立地为附加糖链的Cys或附加糖链的Asn。

3.如权利要求1或者2所述的附加糖链的多肽,其中,所述各附加糖链的氨基酸中的糖链,皆各自独立地选自下述式(1)、式(2)、式(3)及式(4)所构成的组:

4.如权利要求1至3中任一项所述的附加糖链的多肽,其中,所述各附加糖链的氨基酸中的糖链皆相同。

5.如权利要求1所述的附加糖链的多肽,其中,所述各附加糖链的氨基酸皆不存在于SEQ ID NO.1所示的氨基酸序列中,与第2位、5位、6位、9位、12位、13位、16位、19位、20位、23位、27位、33位、37位、39位、40位、43位、53位、54位、55位、57位、58位、61位、62位、64位、65位、68位、69位、73位、78位、83位、86位、87位、90位、93位、94位、100位、124位、125位、128位、131位、132位、138位、141位、142位、145位、148位、149位、152位、153位、156位、159位、160位或163位的位置相当的位置。

6.如权利要求1所述的附加糖链的多肽,其中,所述各附加糖链的氨基酸皆存在于SEQID NO.1所示的氨基酸序列中,与选自第1位、3位、7位、24位、25位、28位、29位、32位、35位、38位、41位、42位、45位、46位、47位、48位、49位、50位、70位、75位、79位、99位、103位、106位、107位、109位、112位、115位、123位、130位、136位、139位及164位所构成的组中的位置相当的位置。

7.如权利要求1至6中任一项所述的附加糖链的多肽,其中,所述附加糖链的多肽是化学合成的。

8.医药组合物,其特征为所述医药组合物包含:

(1)如权利要求1至7中任一项所述的附加糖链的多肽及/或其药学上可接受的盐;以及

(2)药理学上可接受的载体。

9.如权利要求1至7中任一项所述的附加糖链的多肽在制备用于与干扰素β相关的疾病的治疗或预防的药物中的用途。

10.如权利要求9所述的用途,其中,所述与干扰素β相关的疾病选自脑肿瘤、皮肤恶性黑色素瘤、B型慢性活动性肝炎、C型慢性肝炎、亚急性硬化性全脑炎、C型代偿性肝硬化及多发性硬化症所构成的组。

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