[发明专利]一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法，它以重量比为1.2‑3.5％的石菖蒲挥发油，8‑15％的矫味剂，55‑75％的填充剂，5‑7％的崩解剂，1‑4％的助流剂和0.15‑0.8％的润滑剂为材料，采用β‑环糊精包合技术和粉末直接压片法或湿法制粒压片法，利用压片机压制成口腔速崩片。与现有技术相比，本发明将包裹了石菖蒲挥发油的β‑环糊精粉末与其它辅料混合直接压片制成口腔速崩片，进入口腔后，口腔速崩片与唾液混合后被患者咽下，既掩盖了石菖蒲挥发油的不良气味，又减少了对胃肠道的刺激，同时又不影响石菖蒲挥发油的疗效，对于婴幼儿和中老年患者而言，吞咽方便，运输储存便利，有广阔的市场前景。

技术领域

本发明涉及口服固体制剂技术领域，特别是一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法。

背景技术

石菖蒲在《神农本草经》中被列为上品，是传统的芳香开窍药，具有开窍豁痰、醒神益智的功效，现代临床广泛用于治疗神昏癫痈、健忘痴呆等症，其主要活性成份为石菖蒲挥发油，包括β-细辛醚、α-细辛醚等物质。但这些成分物理性质不稳定，而且容易被氧化，导致药物疗效下降。石菖蒲挥发油的市场剂型是石菖蒲挥发油注射液，但由于这种注射液直接注入人体的副作用大、危险程度高，目前已经下架。

口腔速崩片是20世纪70年代后期，药品消费市场出现的新型口服固体制剂。自问世以来，因其吞咽方便，口感好，崩解速度快等优点，广受患者喜爱。这种片剂的特点是:1.不需水送服，在口内遇到唾液迅速崩解，给一些吞咽功能不良、取水不便以及吞水即呕的患者，包括幼婴儿、老年患者及癌症化疗病人服药提供了方便。2.崩解速度快，对于难溶性药物来讲，溶解速度快就会大大提高生物利用度。3.服用安全，普通片剂崩解慢，而且在口服过程中，易引起食道阻塞和组织损伤的危险，而刺激性大的药物如阿司匹林、氯化钾、大蒜油等，由于其在胃内局部浓度过高，易诱发胃及胃肠道出血。制成口腔速崩片后，其胃肠副反应发生率大大降低。4.给药途径多源化，口腔速崩片快速崩解后，部分药物可通过口腔、舌下和舌粘膜转运，吸收入血液。如硝酸甘油和孕酮与PEG混合制片，其熔点在体温附近，在口腔内能够经口腔粘膜转运，避免了药物的肝首过效应，这对甾体激素类等易被肝药酶破坏的药物尤其有意义。

因此，亟待开发一种石菖蒲挥发油口腔速崩片。

发明内容

本发明的目的是要提供一种石菖蒲挥发油口腔速崩片及其制备方法，以增加其稳定性，改善其释放速度，改善其口感，便于患者吞服，携带储藏方便，增加患者适应性。

为达到上述目的，本发明是按照以下技术方案实施的：

一种石菖蒲挥发油口腔速崩片，它包含有重量比为1.2-3.5％的石菖蒲挥发油，8-15％的矫味剂，55-75％的填充剂，5-7％的崩解剂，1-4％的助流剂和0.15-0.8％的润滑剂。

作为本发明的进一步优选方案，所述填充剂选自微晶纤维素、糊精、乳糖、淀粉或甘露醇中的一种或两种。

作为本发明的进一步优选方案，所述崩解剂选自低取代基羟甲基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯毗咯烷酮(PVPP)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)或交联梭甲基纤维素钠(CCNa)中的一种或两种。

作为本发明的进一步优选方案，所述矫味剂选自β-环糊精。

作为本发明的进一步优选方案，所述润滑剂选自硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉中的一种或两种。

作为本发明的进一步优选方案，所述助流剂选自微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种。

一种石菖蒲挥发油口腔速崩片的制备方法，包括下述步骤：

1)大石菖蒲挥发油β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精中加入5倍量的水充分研匀，加入石菖蒲挥发油在胶体磨中充分混匀、研磨成糊状，经4℃低温冷藏24小时，乙醇洗涤，40℃减压干燥1小时，即得包合物；