[发明专利]一种乙酰丹参素冻干粉针剂及其制备方法

权利要求书

1.一种乙酰丹参素冻干粉针剂，其特征在于含有乙酰丹参素、助溶剂和络合剂，乙酰丹参素、助溶剂和络合剂的质量比为1~30：2~40：0.01~0.1，所述的助溶剂选自乙醇、丙二醇、PEG-400、甘油、吐温80、泊洛沙姆、碳酸氢钠、枸橼酸钠、磷酸氢二钠，所述的络合剂为EDTA-2Na。

2.根据权利要求1所述乙酰丹参素冻干粉针剂，其特征在于：乙酰丹参素、助溶剂和络合剂的质量比为5~15：5~15：0.01~0.05。

3.根据权利要求1所述乙酰丹参素冻干粉针剂，其特征在于还含有赋形剂，乙酰丹参素、助溶剂、赋形剂和络合剂的质量比为1~30：2~40：1~10：0.01~0.1，所述的赋形剂选自甘露醇、乳糖、右旋糖酐、氨基酸、山梨醇、葡萄糖、氯化钠、葡萄糖、果糖、蔗糖。

4.根据权利要求3所述乙酰丹参素冻干粉针剂，其特征在于：乙酰丹参素、助溶剂、赋形剂和络合剂的质量比为5~15：5~15：3~5：0.01~0.05。

5.根据权利要求1至4任意之一所述的乙酰丹参素冻干粉针剂，其特征在于：所述的助溶剂为枸橼酸钠。

6.权利要求1 所述乙酰丹参素冻干粉针剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）称取处方量的助溶剂和络合剂，加80%量注射用水使之溶解；

（2）加入处方量的乙酰丹参素，搅拌使其全部溶解并混合均匀；

（3）用0.1moL/L盐酸或0.1moL/L氢氧化钠溶液调节pH至4.0~6.0；

（4）加入0.1%~0.5%的针用活性炭，25℃~50℃搅拌吸附10~60min，抽滤脱炭，中间体检查合格后，用注射用水定容至全量；

（5）溶液经0.22μm的微孔滤膜过滤后送至无菌室中，分装于西林瓶中，每瓶1~5mL，半塞上丁基橡胶塞，装盘，冷冻干燥即可。

7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于：步骤（1）中还加入有赋形剂。

8.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于步骤（5）中冷冻干燥包括以下步骤：

（1）制品置冻干箱后，关闭箱门开机制冷，利用导热油使制品温度下降，当制品温度达-40℃时继续冷冻2~4小时；

（2）停导热油，开启冷凝器，当冷凝器温度达-40℃~-50℃时，开启真空系统，制品开始初步升华，真空控制在7~20Pa，升华阶段制品温度控制在-35℃~0℃；

（3）待升华线到达底部后，制品温度缓慢升温至30~35℃，保温2~4小时；

（4）然后真空下压塞，再排入无菌空气，使箱体内压与大气一致，最后出箱。

9.权利要求1至4任意之一所述的乙酰丹参素冻干粉针剂在制备预防或治疗心脑血管疾病及其并发症药物中的应用。