[发明专利]坎地沙坦酯的合成工艺

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种坎地沙坦酯的合成工艺。

背景技术

坎地沙坦酯适用于原发性高血压。坎地沙坦酯在体内迅速被水解成活性代谢物坎地沙坦，坎地沙坦为选择性血管紧张素Ⅱ受体(ATl)拮抗剂，通过与血管平滑肌ATl受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。在目前坎地沙坦酯的合成工艺中，工艺流程不易于实施,生成的坎地沙坦酯纯度低,反应物单程转化率低，制作工序复杂且对环境污染较大，生产效率低而且成本造价高。

发明内容

为了克服现有技术领域存在的上述技术问题，本发明的目的在于，提供一种坎地沙坦酯的合成工艺，本发明不仅制作工序简单、提高工作效率，而且生成的坎地沙坦酯成品质量好。

本发明提供的坎地沙坦酯的合成工艺，包括以下步骤：

（1）以1-[(2'-氰基-1,1'-联苯基-4-基)甲基]-2-乙氧基-7-苯并咪唑羧酸乙基酯和叠氮化钠为原料，N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，以MCl为催化剂,在150~170℃下反应10~30h；

（2）冷却减压蒸除N，N-二甲基甲酰胺，用甲苯或二甲苯洗涤，再用1N-HCl-调节pH到5~6；

（3）有固体析出，过滤，经甲醇重结晶得到坎地沙坦酯，其中M为金属或铵基阳离子。

本发明提供的坎地沙坦酯的合成工艺，其有益效果在于，克服了现有技术制备坎地沙坦酯的工艺过程中工序较多，工作量大，对环境污染严重的问题，提高了工作效率；提高了反应物的单程转化率和生成物的产率。

具体实施方式

下面结合一个实施例，对本发明提供的坎地沙坦酯的合成工艺进行详细的说明。

实施例

本实施例的坎地沙坦酯的合成工艺，包括以下步骤：

（1）以1-[(2'-氰基-1,1'-联苯基-4-基)甲基]-2-乙氧基-7-苯并咪唑羧酸乙基酯和叠氮化钠为原料，N，N-二甲基甲酰胺为溶剂，以MCl为催化剂,在150℃下反应30h；

（2）冷却减压蒸除N，N-二甲基甲酰胺，用甲苯或二甲苯洗涤，再用1N-HCl-调节pH到6；

（3）有固体析出，过滤，经甲醇重结晶得到坎地沙坦酯，其中M为金属或铵基阳离子。

坎地沙坦酯的合成工艺，无需进一步加工，工序简单，数据精确易于测量，工艺流程易于实施。