[发明专利]一种雷公藤的炮制方法

说明书

技术领域

本发明属于中药炮制领域，特别涉及一种雷公藤的炮制方法。 

背景技术

雷公藤为卫矛科藤本植物，又名断肠草、黄藤根等，在我国有三个品种，即雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook.、昆明山海棠 Tripterygium hypoglaucum (Levl.) Hutch和东北雷公藤Tripterygium regelii Spragueet Takeda (又称黑蔓)，统称为雷公藤。雷公藤味辛、苦，性凉，有大毒，归心、肝、脾、肾经，有清热解毒，祛风除湿，舒筋活血通络，消肿止痛，杀虫止痒之功。主要分布福建、湖南、江西、云南和东北等地。现代药理及临床研究证实，雷公藤具有抗炎、抗生育、抗肿瘤及免疫调节等作用。临床上常用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、红斑狼疮等难治性免疫功能亢进疾病。而且在器官移植抗排斥反应、癌症等方面疗效显著。雷公藤是国内外公认具有良好疗效的治疗类风湿性关节炎等自身免疫功能亢进性疾病的中药，其主要有效成分为雷公藤甲素等二萜内酯类成分。目前有雷公藤片、雷公藤多苷片、雷公藤内酯、雷公藤内酯软膏、雷公藤总萜片等国家药品标准收载的多个国产药品品种广泛应用于临床，疗效显著。雷公藤具有肝、肾、心、消化系统、生殖系统等多脏器毒性，毒性强烈，甚至能引起死亡。据临床观察统计，雷公藤是目前不良反应报道最多的中药之一。虽然毒副作用制约了雷公藤药物的临床应用，但是从治疗类风湿性关节炎疗效优势来看，目前还没有其它药物能够取代雷公藤药物。雷公藤的毒性大大限制了雷公藤药物的临床应用，因此，研究开发减少雷公藤的毒性，同时保持或增强其治疗类风湿性关节炎等疗效的方法，对于提高雷公藤药物临床应用的安全性以及开发雷公藤新药具有十分重要的社会和经济意义。 

炮制是中医药临床应用中降低有毒药物毒性的有效而且经济的途径之一。有毒中药一直是中药炮制研究的重点，古云“有毒宜制”。目前关于雷公藤的炮制研究报道情况如下：一、净制或修制法：雷公藤传统药用须去根皮，现认为应去其根皮及韧皮部两部分，用其木质部，称为净制或修制法（田磊磊，等. 炮制对雷公藤毒性影响的研究综述. 中华中医药学会中药炮制分会2009年学术研讨会论文集，2009，166-168）。净制法去掉了毒性最大但也是活性最大的根皮，该法虽然降低了毒性但同时降低了雷公藤的治疗效果，这样造成资源大大的浪费。二、煮法：刘锡钧等发现用羊血煮可降低雷公藤的毒性（刘锡钧，等. 雷公藤经羊血炮制可降低毒性. 药学实践杂志，1986，4：73-75），采用的药材为去除根皮净制后的雷公藤粗粉。毛泽玲报道了水、甘草汁、莱菔子汁炮制对雷公藤的毒性有不同程度的降低，其中莱菔子汁和甘草汁煮对雷公藤的减毒效果最明显，雷公藤莱菔子炮制品的抗炎作用优于雷公藤生品(毛泽玲. 不同炮制方法对雷公藤的减毒保效作用及减毒机制的初步研究. 福建中医药大学硕士学位论文，2014年6月) ，采用的药材也为去除根皮净制后的雷公藤饮片。三、炙法：毛泽玲报道了雷公藤醋炙和酒炙炮制品毒性稍小于雷公藤生品。四、蒸法：毛泽玲还报道了水蒸也可降低雷公藤的急性毒性。沈炜等报道了酒蒸和醋蒸明显降低雷公藤对肝细胞的体外毒性，采用的药材为去除根皮净制后的雷公藤，但未比较评价其抗炎活性（沈炜，等. MTT法检测雷公藤不同炮制品对L-02细胞增殖影响的实验研究. 浙江中医杂志，2012,47(6)：405。范永升，沈炜，等. 一种醋制雷公藤的炮制方法. 中国专利201210580741.2）。五、浸泡法：杨更亮报道了雷公藤减毒炮制方法及相关制剂，发现用含氯离子的酸液浸泡处理雷公藤可降低其毒性（杨更亮. 雷公藤减毒炮制方法及相关制剂. 中国专利200610075914.X）。六、其它炮制方法，如淸炒、水漂、煅炭、微波炮制等对雷公藤也有减毒作用（陈锦忠. 雷公藤加工炮制与毒性检验. 农村新技术，2011，2：45。刘建群，等. 微波炮制对雷公藤毒性及其化学成分的影响研究. 时珍国医国药，2014，25(02)：344-345）。水漂和煅炭炮制采用的药材为去除根皮净制后的雷公藤。上述炮制方法虽然对雷公藤的毒性有一定的降低效果，但多数文献未对雷公藤炮制品和生品的药效进行对比研究，而且采用的药材绝大多数为去皮净制的雷公藤药材。目前，有关雷公藤炮制研究比较薄弱，减毒效果研究缺乏详实的科学数据，特别是缺少抗炎、免疫抑制等活性对比研究，许多雷公藤现有炮制方法疗效还未明确，探索雷公藤炮制物质基础变化的文献报道也较少，缺少带皮雷公藤药材的炮制研究。只有炮制后，在降低毒性的基础上保持或提高了雷公藤的药效，该炮制方法才存在实际应用价值。煨制是常用炮制方法之一，具有“缓和药性、增强疗效的作用”。本发明公开了一种雷公藤的烘箱煨法炮制方法。该煨制方法对雷公藤具有确切的减毒增效作用，该法所得雷公藤煨制品与雷公藤生品比较，具有治疗类风湿性关节炎、抗炎活性更好，毒性更小的优点。实验结果表明，该法较优工艺煨制品的毒性比生品下降了约2~5倍，而抗炎和治疗类风湿性关节炎效果显著优于生品，从而大大提高了雷公藤的临床应用安全性。与雷公藤其它炮制方法比较，本发明烘箱煨法炮制采用雷公藤的带皮根药材，资源利用充分，炮制过程简便，工艺可控性强，容易规范化和推广，具有重要的实际应用价值。