[发明专利]颗粒控释农用化学品组合物及其制备方法

说明书

本申请是2006年9月27日提交的名称为“颗粒控释农用化学品组合物及其制备方法”的第200680044762.5号中国专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及颗粒农用化学品组合物和制备所述组合物的方法。更具体地，本发明涉及控释农用化学品组合物以及制备所述组合物的方法，所述组合物具有施用在核心物质表面上的第一包覆层和施用在所述第一包覆层表面上的第二包覆层，所述第一包覆层包含其中掺有生物学活性成分的蜡组合物，所述第二包覆层包含聚合物组合物。

背景技术

本文所指的农用化学品包括生物学活性成分/植物保护产品如农药、除草剂、肥料、生长调节剂、信息素、生物刺激素(biostimulant)、杀螨剂(acaricide)、除螨剂(miticide)、杀线虫剂、杀真菌剂等。这些农用化学品是公知的，在农业中通常用于防治有害生物和疾病以及促进植物生长。在实践中，为了防治有害生物或疾病或促进生长，重要的是使生物学系统可获得足量的这些农用化学品或活性成分。然而，出于环境和经济的关注，太多活性成分是低效和不期望的。此外，更高量的活性成分会导致淋溶(leaching)到地下水或地表水中的风险上升。更高的量还会导致对农作物的植物毒性。不足水平的活性成分导致对有害生物的防治不足和耐受性的风险上升。

因此，通常已知重要的是将恰当量的活性成分递送给农作物，以在给定的时间段内防治有害生物或疾病和促进生长。然而，多次施用活性成分会大量消耗劳动和成本。对于液体或粉末制剂的常规应用，将相对大量的活性成分多次施用，以确保在更长的时间段内防治有害生物，对于季节防治通常为3-6次，使用者在每次施用过程中都暴露于活性成分，这是不合意的。

当以颗粒形式而不是通过喷施(spraying)或喷粉(dusting)施用活性成分时，暴露于活性成分的风险是更有限的。在施用颗粒农药后，活性成分在水的影响下被释放到土壤中。释放速率随着颗粒的制剂而变化。颗粒可以分成两类。第一类迅速释放活性成分，在季节中必须施用多次。第二类在一段时间内释放活性成分，在长至整个季节的长期时间段内提供对有害生物的防治。为了在更长的时间段内防治有害生物，在整个时间段内活性成分的浓度必须高于最低有效水平。为了保持该有效浓度，必须补偿由于淋溶、降解和被植物摄取所致的活性成分损失。降解和淋溶的速率取决于活性成分，损失量直接与土壤中的活性成分浓度相关。因此高浓度导致相对较多的降解和淋溶。

通常，已知的控释颗粒活性成分会遭受严重的局限性。它们通常不能在从初始暴露于水分之日起大于约30天的时间段内将活性成分递送到生物学系统中，和/或它们不能完全释放活性成分。在小于约30天内释放活性成分的系统的应用的局限性在于，它们必须在生长季节中定期重复施用，这导致额外的成本。不能在期望的时间段内完全释放活性成分的系统的局限性与有效性有关。必须使用更多活性成分来补偿没有有效释放的部分。这为使用者招致额外的成本。此外，残余的未释放的活性成分具有环境威胁，可能导致有害生物的生物学耐受性。没有释放的活性成分不能用于防治有害生物或疾病，并且将产生不合意的活性成分残余。在长期运行中，这可能导致土壤中化学品积累，这是更不合意的。如果在释放期后没有残余物，土壤就可以重复利用，而不会对后续的农作物构成任何风险。从经济和环境的角度来说，特别期望使用更少量和高有效性的活性成分。

迄今为止已使用了许多方法来制备控释颗粒农用化学品组合物。例如，欧洲专利079668公开了包封的农药产品，其中用农药包裹颗粒核心，然后将多层像膜一样的包覆层施用到农药包覆层上，使得在与水接触时能够在一段时间内受控释放这些农药。然而，欧洲专利079668中公开的产品在结构上不同于本发明的产品，因此其缺点是不能像本发明的组合物所实现的那样，以一定的方式，在从产品初始暴露于水分之日起大于约30天的时间段内显示农药以受控的速率释放，从而在核心物质的水溶性部分从产品中释放之前，基本上所有包覆在核心上的农药都从颗粒组合物中释放出来。

美国专利第6,682,751号公开了包含核心物质的颗粒农药，所述核心物质上包覆有在核心物质上原位形成的内部聚合物膜，施用到所述内部聚合物膜上的农药，以及在农药上原位形成的外部控释聚合物膜以允许控释。农药可以掺入多个“夹心”层内。同样，美国专利第6,682,751号的产品在结构上不同于本发明的产品，不能以一定的方式，在从产品初始暴露于水分之日起大于约30天的时间段内显示农药以受控的速率释放，从而在核心物质的水溶性部分从产品中释放之前，基本上所有包覆在核心上的农药都从颗粒组合物中释放出来。