[发明专利]八元氧桥杂环化合物作为杀虫剂增效剂的用途

说明书

本发明涉及了一种八元氧桥杂环化合物作为杀虫剂增效剂的用途。具体地，公开了结构如式(1)所示的化合物作为杀虫剂增效剂的用途，结构式参见说明书。本发明的上述化合物在低浓度下能够显著降低杀虫剂的LD₅₀或LC₅₀，对稻飞虱、烟粉虱、棉蚜、美洲大蠊、家蝇等多种害虫防治具有较强的增效作用。

技术领域

本发明属于农药领域。具体地，本发明涉及一种八元氧桥杂环化合物作为新烟碱类杀虫剂增效剂的新用途。

背景技术

目前开发利用的杀虫剂大多作用于昆虫的神经系统，如离子通道、神经递质受体、神经系统中起重要作用的酶类等，其中作用于昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的神经毒剂更是近年来研制开发的重点。以吡虫啉为代表的新烟碱类杀虫剂是研究最深入、开发利用最成功的作用于昆虫nAChRs的杀虫剂，其作用机制为选择性的作用于昆虫中枢神经系统中的nAChRs，破坏昆虫中枢神经的正常传导，使其处于极度兴奋状态，逐渐麻痹直至死亡，具有很高的选择性、高效低毒、内吸性强等特点，且对哺乳动物毒性低，环境兼容性好，在农业害虫和卫生害虫防治上都得到广泛应用。从20世纪90年代初第一个新烟碱类杀虫剂吡虫啉开发成功后，目前已经有噻虫啉、烯啶虫脒、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫胺、呋虫胺等7个品种问世。然而，单一类型杀虫剂的长期、大量使用导致害虫产生了严重的抗药性问题,需要开发新的药剂或通过杀虫剂的增效剂来提高其活性。新农药的创制周期长，投入巨大，相比之下，增效剂具有投资少、收效快的优势。

杀虫剂增效剂是指对昆虫没有或很少有杀虫活性，但添加于某一杀虫剂中后，能大大提高杀虫剂的杀虫效力的一类化学品。早在二次大战初期，美军开始将芝麻油作为增效剂，制成含芝麻素5％～20％的浓缩制剂，掺入到除虫菊素杀虫剂的气雾剂或喷射剂中，其中所含的芝麻素能使除虫菊素增效，使天然除虫菊素灭蝇的活性得到提高。此后，世界各国相继研究和开发了胡椒碱、增效酯、增效砜、增效环、增效特、增效散、增效醛、增效醚、增效胺、增效磷、八氯二丙醚、AI-1型、多功能九四O和S-855植物源增效剂等一系列产品。增效剂主要通过改变杀虫剂的物理性状、改变杀虫剂对表皮的穿透能力、抑制害虫代谢解毒酶活性等方式提高杀虫剂的杀虫效果。

新烟碱类杀虫剂作为昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的选择性激动剂，由于其作用机理的特点，已有的增效剂很难对其产生增效作用。针对这类杀虫剂的特异性增效剂未见文献报道。

发明内容

本发明的目的是提供一种八元氧桥杂环化合物作为杀虫剂增效剂的新用途，将其与新烟碱类杀虫剂进行复配，能够显著增加其杀虫作用，降低多种农业害虫、卫生害虫的防治成本。

在本发明的第一方面中，提供了一种八元氧桥杂环化合物作为杀虫剂增效剂的用途，所述的八元氧桥杂环化合物为式(1)所示的化合物、或其光学异构体、顺反异构体，或其农药学上可接受的盐；

式中：

R₁为H，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，C_1-6卤代的烷基，C_1-6卤代的烷氧基，含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基，卤代的含氮、氧和/或硫的五元或六元杂环基，或取代或未取代的苯基；所述取代是指被选自下组中的一个或多个取代基所取代：卤素、C_1-4卤代烷基或C_1-4氯代烷氧基；