[发明专利]一种含胶体果胶铋制剂的溶出度测定方法

说明书

本发明公开了一种含胶体果胶铋制剂的溶出度测定方法，是照中国药典2010年版二部附录C溶出度测定法，取含胶体果胶铋的制剂于溶出介质中，以每分钟30～150转的转速溶解3～120分钟，取溶液以快速滤纸滤过，测定铋含量，计算制剂溶出度。其中，所述的溶出介质为水、pH1.0～7.4的缓冲溶液或0.05～0.5mol/L盐酸溶液。本发明的胶体果胶铋制剂溶出度测定方法回收率、重复性良好，可以较好地控制胶体果胶铋制剂的溶出效果。

技术领域

本发明涉及一种药物检测方法，特别是涉及一种药物的溶出度测定方法。

背景技术

胶体果胶铋是一种由生物大分子物质果胶与金属铋形成的胶态铋，人体不吸收，属于新型胶体铋。胶体果胶铋有较强的胶体特性，黏度大，与溃疡面亲和力较强，对受损胃黏膜细胞有一定的保护作用，有利于受损细胞的自我修复。胶体果胶铋通过铋与溃疡面的粘蛋白形成一种螯合物，这种螯合物仍然不吸收，但可覆盖于胃黏膜表面，起到促进上皮细胞分泌黏液、抑制胃蛋白酶活性等作用，从而保护胃黏膜。铋还具有杀灭幽门螺杆菌的作用。相比传统药物，胶体果胶铋的黏膜保护作用更强，广泛应用于胃及十二指肠溃疡、慢性胃炎等肠胃疾病的治疗。

由于胶体果胶铋不吸收，胶体果胶铋通过铋与溃疡面的粘蛋白形成的螯合物也不吸收，因此，目前人们普遍认为胶体果胶铋不能测定溶出度。而且现有胶体果胶铋制剂标准中，也都没有溶出度检测项。

但事实上，溃疡面的粘蛋白是通过铋与胶体果胶铋共同形成一种螯合物来保护胃黏膜杀灭幽门螺杆菌的，如果铋的溶出量不足，将直接影响胶体果胶铋的胃粘膜保护和杀灭幽门螺杆菌作用，因此，测定胶体果胶铋的溶出度意义重大。

然而，由于果胶与金属铋螯合而成的胶体果胶铋性能非常稳定，且胶体黏度较大，溶于溶出介质后为胶体状，如果按照常规方法过滤，由于其用于过滤溶液的微孔滤膜规格一般为200nm-1μm，会造成溶出度测定的回收率极低，无法准确测定出胶体果胶铋中铋的溶出度，因此，需要对其方法进行修正。

发明内容

本发明的目的是提供一种含胶体果胶铋制剂中铋的溶出度测定方法。

本发明提供的含胶体果胶铋制剂的溶出度测定方法是照“中国药典2010年版二部附录C”溶出度测定法，取含胶体果胶铋的制剂于溶出介质中，以每分钟30～150转的转速溶解3～120分钟，取溶液，以快速滤纸滤过，参照“中国药典2010年版二部”胶体果胶铋含量测定方法，采用移液枪进行加样，测定铋含量，计算制剂的溶出度。其中，所述的溶出介质为水、pH1.0～7.4的缓冲溶液或0.05～0.5mol/L盐酸溶液。

其中，所述的含胶体果胶铋制剂为各种含有胶体果胶铋的适宜剂型，包括胶囊、颗粒剂、干混悬剂、散剂、片剂、分散片等；也包括单方胶体果胶铋各种制剂、复方胶体果胶铋各种制剂。

进一步地，本发明所采用的溶出度测定法是中国药典2010年版二部附录 C中的第二法(浆法)或第三法(小杯法)。

进而，本发明中所述的以快速滤纸过滤溶液优选采用装有快速滤纸为滤膜的针式过滤器进行过滤。

胶体果胶铋口服后人体不吸收，胶体果胶铋通过铋与溃疡面的粘蛋白形成的螯合物也不吸收，因此，人们普遍认为胶体果胶铋不能测定溶出度。同时，胶体果胶铋属于碱性药物(取胶体果胶铋50mg，加水50ml，振摇测定，pH值为8.5～10.5)，按照溶出度测定方法的药物溶出介质一般选定原则，碱性药物不宜采用酸性的溶出介质。但是，本发明恰恰打破了这一常规的认识，以及溶出介质的选定原则，采用水、pH1.0～7.4的缓冲溶液或0.05～0.5mol/L盐酸溶液为溶出介质，产生了意想不到的效果，首次提出并建立了胶体果胶铋制剂溶出度测定方法，回收率、重复性良好，可以较好地体现出胶体果胶铋制剂的溶出效果，更好地评价胶体果胶铋制剂的质量。