[发明专利]使用α-羟基羰基化合物作为还原剂

权利要求书

1.式I的化合物作为还原有机化合物中的可还原基团的试剂的应用，所述有机化合物含有一个或多个可还原基团，其中所述式I的化合物具有如下结构：

其中

R¹表示H、芳基、Het或C_1-12烷基，所述C_1-12烷基任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自OH、卤素和C_1-3烷氧基，

R²表示H或C_1-6烷基，所述C_1-6烷基任选被一个或多个OH基取代，

芳基表示C_6-10碳环芳基，所述C_6-10碳环芳基可被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，

Het表示4元至14元杂环基，其含有一个或多个选自氧、氮和/或硫的杂原子，所述杂环基可含有一个、两个或三个环，并可以被一个或多个选自卤素、C_1-6烷基和C_1-6烷氧基的取代基取代，

所述式I的化合物的特征在于其能够形成下式Ia的环状二聚体：

其中R¹和R²如上述所定义。

2.根据权利要求1所述的应用，其中所述应用是式I的化合物和碱在还原有机化合物中的可还原基团中的应用，所述有机化合物含有一个或多个可还原基团。

3.根据权利要求2所述的应用，其中所述碱的量是相对于式I化合物的4摩尔当量或以下。

4.根据权利要求1所述的应用，其中所述式I化合物在pH7～11下实现可还原基团的还原。

5.根据权利要求2所述的应用，其中被还原的基团为硝基、氧代、亚氨基、偶氮基、N-氧化物或吡啶盐基团。

6.式I的化合物的应用，所述式I的化合物如权利要求1所定义，其作为活化剂用于将还原活化的前药转化成相应的活性物质。

7.一种组合物，其包括：

(a)还原活化的前药；和

(b)权利要求1中定义的式I化合物。

8.试剂盒，其包括含有还原活化的前药的第一部分，和含有权利要求1中定义的式I化合物的第二部分。

9.治疗体系，其包括还原活化的前药和权利要求1中定义的式I化合物。

10.药物组合物，其包含权利要求7所述的组合物和药学可接受载体。