[发明专利]一种预防和治疗急性高原反应的中药制剂及其制备方法

说明书

技术领域

    本发明属于中成药制剂领域，尤其涉及一种预防和治疗急性高原反应的中药制剂-牛黄苁蓉片及其制备方法。 

背景技术

急性高原反应（Acute Mountain Sickness，AMS），又称急性轻型高原病，是指机体由平原进入到高原地区（海拔3000m 以上）或久居高原进入到更高海拔地区，机体对高原自然环境未适应而产生的一系列急性缺氧反应，发病通常在抵达高原后1-3 天。头痛是AMS 最为典型的症状。临床症状包括头痛、头晕、心悸、胸闷、气促、乏力、纳差、睡眠障碍，重者出现恶心、呕吐、发绀。我国高原面积辽阔，尤其是青藏高原平均海拔在4000 米以上，而AMS 在4000 米以上依据上升速度和具体海拔不同，其发病率可达50%至65%。对于急进高原的人群而言，AMS 是影响其生活和工作的一个主要障碍。AMS 如果没有得到及时有效的控制，可能进展为高原脑水肿（high-altitude cerebral edema，HACE）和高原肺水肿（high-altitude pulmonary edema，HAPE），甚至危及生命，前者死亡率高达80%。 

近年来，随着高原旅游业和高原经济建设的发展，进出高原的人群日益扩大，急性高原反应的发生已给人们的生活、工作造成了不便，亟待寻找有效地促高原低氧习服措施，目前最佳预防和治疗方案仍为药物预防。对于急进高原者采用西药或中西药结合药物对于快速缓解高原反应疗效较显著，而中药则在提高机体整体耐缺氧能力，减轻缺氧导致的脏器损伤方面具有独特疗效。近年来，随着人们对化学药物毒副作用的深入认识以及化学合成药物治疗疾病的局限性，越来越多的人们倾心于天然药物，在防治急性高原反应方面，中药被公认为是一种有效手段，中药治疗具有多层次、多靶点、整体调节的优势。 

发明内容

本发明的目的，就是在上述背景下，以国家中药一类新药，国家专利产品—体外培育牛黄为主要原料，运用中医理论，并结合现代中药药理学研究筛选出来的，与另一种主要原料肉苁蓉提取物，配以适当的辅料研制出的一种新的预防和治疗急性高原反应的中药复方制剂。 

本发明的技术解决方案是： 

一种预防和治疗急性高原反应的中药制剂-牛黄苁蓉片，包括下述重量组份的原料：肉苁蓉提取物150-350份，体外培育牛黄 50-200份，以及药学上许可量的药用辅料。

所述辅料为乙基纤维素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉中的二种或二种以上的组合。 

作为本发明的一种优选的技术解决方案，特征在于包括下述重量组份的原料：肉苁蓉提取物150份，体外培育牛黄50份，微晶纤维素50-250份，羧甲基淀粉钠50-100份，硬脂酸镁1-8份。 

一种制备上述的预防和治疗急性高原反应的中药制剂-牛黄苁蓉片的方法，其特征在于：步骤如下： 

（1）将各原料分别过100目筛，按处方量称取肉苁蓉提取物，体外培育牛黄，辅料a，并混合均匀；

（2） 用适量的乙醇溶液作润湿剂制成软材，过18～24目筛制成湿颗粒，湿颗粒于50～80℃条件下进行干燥；然后用18～24目筛整粒，加入辅料b混匀后压片，即得本发明的牛黄苁蓉片；

所述辅料a为乙基纤维素、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚维酮其中的一种或几种的混合物；辅料b为硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉中的一种或几种的混合物。

  

本发明产品处方以现代药理学科学试验筛选为基础，疗效显著，设计按单方及复方进行D-gal巨噬细胞损伤的保护作用筛选，样品包括红景天、牛黄胶囊、体外培育牛黄、肉苁蓉、超微人参粉、牛黄苁蓉方、人参牛黄散进行平行筛选，实验设计针对细胞过多摄取D-gal，通过“醛糖还原酶与氧化酶”，导致“半乳糖醇堆积”和“半乳糖醛氧自由基损伤”。细胞耗尽ATP和能荷，膜Na+-K+-ATP酶活性降低，线粒体肿胀，细胞代谢率下调。研究筛选各单方及牛黄苁蓉等复方筛选及对D-gal巨噬细胞损伤的保护作用。通过筛选，在体外培养的人巨噬细胞株氧化损伤模型上，牛黄与肉苁蓉提取物配伍组方的保护作用较明显。初步的治疗急性高原反应的临床试验效果表明牛黄苁蓉片的有效率达99%，其中治愈率达93%，显效6%，其中3d治愈率达54%，5d治愈率达40%。